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INTRODUCCIÓN

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El receptor nicotínico de acetilcolina (ACh) (llamado también nicotínico colinérgico) media la neurotransmisión a nivel postsináptico en la unión neuromuscular y ganglios autónomos periféricos (neurovegetativos); en el sistema nervioso central (SNC), controla en gran medida la liberación de neurotransmisores desde sitios presinápticos. El receptor recibe el nombre de receptor nicotínico de ACh, porque tanto la nicotina, un alcaloide, como la ACh, un neurotransmisor, lo estimulan. A nivel de la unión neuromuscular y los ganglios neurovegetativos existen diversos subtipos de receptores nicotínicos.

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RECEPTOR NICOTÍNICO DE ACETILCOLINA

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La unión de (ACh) al receptor nicotínico de ACh comienza con el potencial de placa terminal (EPP; endplate potential) en el músculo o un potencial postsináptico excitador (EPSP; excitatory postsynaptic potential), en ganglios periféricos (capítulo 8). El receptor nicotínico es el prototipo de otros conductos iónicos pentaméricos activados por ligando, que incluyen los receptores de los aminoácidos inhibidores (ácido γ-aminobutírico [GABA; γ-aminobutyric acid] y la glicina) (capítulo 14) y la serotonina (receptor 5HT3) (figura 11-1).

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Figura 11-1

Organización de subunidades de conductos iónicos activados por ligando, de tipo pentamérico y la proteína de unión a ACh. Para cada receptor, la región amino terminal de cerca de 210 aminoácidos se localiza en la superficie extracelular. Le siguen cuatro regiones hidrófobas que atraviesan la membrana (TM1-TM4), de modo que la pequeña terminación carboxilo queda en la superficie extracelular. La región TM2 tiene una hélice α y las regiones TM2 de cada subunidad del receptor pentamérico revisten el polo interno del receptor. Dos bucles de bisulfuro en posiciones 128-142 y 192-193 están en la subunidad α del receptor nicotínico. El motivo 128-142 se conserva en la familia de receptores pentaméricos; las cisteínas contiguas en 192-193 aparecen solamente en subunidades α del receptor nicotínico y en la proteína de unión con ACh.

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ESTRUCTURA DEL RECEPTOR NICOTÍNICO.

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Los receptores nicotínicos del músculo estriado de vertebrados (Nm) son pentámeros compuestos de cuatro subunidades diferentes (α, β, γ y δ) en proporción estequiométrica de 2:1:1:1. En las placas terminales maduras de músculo inervado, la subunidad γ es sustituida por ε, que es muy similar. Las subunidades individuales muestran una identidad cercana al 40% en sus secuencias de aminoácidos. Las cinco subunidades del receptor nicotínico de ACh están dispuestas alrededor de un seudoeje de simetría, para circunscribir un conducto. Los sitios de unión con el agonista aparecen en las interfases de las subunidades; en el músculo, sólo dos de las cinco subunidades tienen interfases, αγ y αδ, que se unen a ligandos (figura 11-2). Las dos subunidades que forman la interfase contribuyen a la especificidad por ligandos.

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Figura 11-2

Disposición de las subunidades y estructura molecular de los receptores nicotínicos acetilcolínicos. A) Vista longitudinal ...

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