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INTRODUCCIÓN

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Los depresores del sistema nervioso central (SNC) que se describen en este capítulo son benzodiacepinas, otros agonistas de receptor de benzodiacepina (los “compuestos Z”), barbitúricos y sedantes-hipnóticos con estructura química diversa. Los fármacos sedantes-hipnóticos deprimen el SNC de una manera que depende de la dosis, produciendo en forma progresiva una gama de respuestas que van desde la sedación leve hasta el coma y la muerte. Un fármaco sedante disminuye la actividad, modera la excitación y calma a la persona que lo recibe, en tanto que un fármaco hipnótico produce somnolencia y facilita el inicio y el mantenimiento de un estado de sueño que se parece al sueño natural en sus características electroencefalográficas y del cual la persona puede despertar fácilmente.

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La sedación es un efecto secundario de muchos fármacos que en general no son depresores del SNC (p. ej., antihistamínicos y antipsicóticos). Aunque estos fármacos pueden intensificar los efectos de los depresores del SNC, por lo general producen efectos terapéuticos más específicos a concentraciones mucho más bajas que las que ocasionan depresión considerable del SNC. Los sedantes-hipnóticos benzodiazepínicos se parecen a estos compuestos; aunque en dosis muy altas pueden ocasionar coma, las benzodiacepinas no producen anestesia quirúrgica ni intoxicación mortal cuando no confluyen las acciones de otros fármacos depresores del SNC; una excepción importante es el midazolam, que se ha acompañado de una disminución del volumen corriente y la frecuencia respiratoria. Por otra parte, se dispone de antagonistas específicos de las benzodiacepinas. Esta gama de propiedades de los agonistas de receptor de benzodiacepina los ubica en un grupo diferente a los de otros fármacos sedantes-hipnóticos y les confiere propiedades de tolerabilidad tales que, las benzodiacepinas y los compuestos Z más nuevos, en gran parte han desplazado a otros fármacos para el tratamiento del insomnio y la ansiedad.

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Los fármacos sedantes-hipnóticos que no tienen una acción específica sobre el receptor de benzodiacepina, pertenecen a un grupo de compuestos que deprimen el SNC de una manera dependiente de la dosis y progresivamente producen tranquilidad o somnolencia (sedación), sueño (hipnosis farmacológica), pérdida del conocimiento, estado de coma, anestesia quirúrgica y depresión mortal de la respiración y la regulación cardiovascular. Comparten estas propiedades con un gran número de sustancias químicas, entre ellas los anestésicos generales (capítulo 19) y los alcoholes, especialmente el etanol (capítulo 23).

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BENZODIACEPINAS

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Todas las benzodiacepinas con aplicaciones clínicas favorecen la unión del neurotransmisor inhibidor ácido γ-aminobutírico (GABA) al receptor GABAA, un conducto del cloruro (Cl-) de numerosas subunidades controlado por ligando. La unión de GABA induce a la corriente de Cl- a través de estos conductos (figura 14-16).

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Los datos farmacológicos indican una heterogeneidad entre los puntos de fijación y acción de las benzodiacepinas; los conductos del Cl- constan de diferentes combinaciones de subunidades controladas por GABA, que se expresan en diferentes neuronas. La ...

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