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INTRODUCCIÓN

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El dolor es un componente de prácticamente todos los trastornos clínicos y el tratamiento del dolor es un imperativo clínico principal. Los opioides representan el componente fundamental del tratamiento del dolor, pero dependiendo del estado doloroso, el tratamiento puede comprender antiinflamatorios no esteroides, anticonvulsivos o antidepresivos.

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El término opioide designa compuestos que tienen una estructura relacionada con productos que contienen el opio derivado de la resina de la adormidera, Papaver somniferum. Los opioides comprenden los alcaloides de la planta natural, como la morfina, la codeína, la tebaína y muchos derivados semisintéticos. Un opioide es un compuesto que tiene las propiedades funcionales y farmacológicas de un opiáceo. Los opioides endógenos son ligandos naturales para los receptores opioideos que se identifican en los animales. El término endorfina se utiliza como sinónimo de péptidos opioides endógenos pero también designa un opioide endógeno específico, la β-endorfina. Aunque el término narcótico originalmente designaba cualquier fármaco que producía narcosis o sueño, la palabra se ha llegado a relacionar con los opioides y a menudo se utiliza en un contexto legal para designar sustancias con potencial de abuso o adictivo.

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PÉPTIDOS OPIOIDES ENDÓGENOS

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Se han identificado varias familias diferentes de péptidos opioides endógenos: principalmente las encefalinas, las endorfinas y las dinorfinas (cuadro 18-1). Estas familias tienen varias propiedades en común:

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Cuadro 18-1

Péptidos opioides endógenos.

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  • Cada una deriva de una proteína precursora distintiva, pre-pro-opiomelanocortina (pre-POMC), preproencefalina y preprodinorfina, respectivamente, codificadas por un gen correspondiente.

  • Cada precursor está sujeto a procesos complejos de degradación (desdoblamientos) por enzimas tripsinoides distintivas, y a una serie de modificaciones postraduccionales que originan la síntesis de múltiples péptidos, algunos de los cuales son activos.

  • La mayor parte de los péptidos opioides con actividad en un receptor comparten la secuencia amino-terminal común de Tyr-Gly-Gly-Phe-(Met o Leu) seguida de diversas extensiones C-terminal que generan péptidos de cinco a 31 residuos; las endomorfinas, con diferentes secuencias terminales, son excepciones.

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Los precursores de péptidos opioides son una familia diversa (figura 18-1). El principal péptido opioide derivado de POMC es el agonista opioideo potente, endorfina β. La secuencia de POMC también es procesada para formar diversos péptidos no opioides como la hormona adrenocorticotrópica (ACTH), ...

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