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INTRODUCCIÓN

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La histamina es un mediador importante de la inflamación, anafilaxia y secreción de ácido gástrico; además, la histamina desempeña la función de neurotransmisor. La comprensión de los aspectos fisiológicos y fisiopatológicos de la histamina se ha incrementado con el desarrollo de un subtipo específico de antagonistas de los receptores y mediante la clonación de cuatro receptores para la histamina. Los antagonistas competitivos de los receptores H1 se utilizan en el tratamiento de las alergias, urticaria, reacciones anafilácticas, náusea, cinetosis, insomnio y en algunos síntomas de asma. Los antagonistas de los receptores H2 son eficaces para reducir la secreción de ácido gástrico. La bradicinina es un péptido con efectos cardiovasculares, similares a los producidos por la histamina y que desempeña funciones importantes en la inflamación y nocicepción.

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HISTAMINA

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La histamina es una molécula hidrófila que consiste de un anillo imidazol y un grupo amino conectado mediante un grupo etileno, la cual se biosintetiza a partir de una molécula de histidina a través de descarboxilación (figura 32-1). Los cuatro receptores de la histamina, que son receptores acoplados a proteína G (p. ej., PCR) pueden activarse de manera diferencial por análogos de la histamina y son inhibidos por antagonistas específicos (cuadro 32-1).

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Figura 32-1

Síntesis y metabolismo de la histamina en seres humanos. La histamina se sintetiza a partir de la histidina por descarboxilación. La histamina se metaboliza a través de dos vías, predominantemente por metilación del anillo seguida de desaminación oxidativa (lado izquierdo de la figura) y de forma secundaria, por desaminación oxidativa y después por conjugación con ribosa. Estos metabolitos tienen poca o ninguna actividad y se excretan en la orina. Las mediciones de N-metilhistamina urinaria permiten un índice fiable de producción de histamina. El aumento falso de las concentraciones de histamina en orina se origina por bacterias en las vías genitourinarias que pueden descarboxilar histidina. Mao, monoaminooxidasa.

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Cuadro 32-1

Características de los receptores de histamina.

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DISTRIBUCIÓN Y BIOSÍNTESIS

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DISTRIBUCIÓN.
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Todos los tejidos de ...

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