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INTRODUCCIÓN

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Los estrógenos y progestinas son hormonas que producen infinidad de acciones fisiológicas. En las mujeres, incluyen efectos en el desarrollo; actividades neuroendocrinas implicadas en el control de la ovulación; la preparación cíclica del aparato reproductor para la fecundación e implantación, y acciones sustanciales en el metabolismo de minerales, carbohidratos, proteínas y lípidos. Los estrógenos también tienen funciones importantes en los varones, incluidos efectos en el hueso, espermatogénesis y el comportamiento. Las aplicaciones más frecuentes de estos compuestos son el tratamiento hormonal menopáusico y la anticoncepción en las mujeres, pero los compuestos específicos y dosis usadas en estas dos situaciones son muy diferentes. Los compuestos antiestrogénicos se usan en el tratamiento del cáncer mamario sensible a las hormonas y en la infertilidad. Los moduladores selectivos del receptor estrogénico (SERM, selective estrogen receptor modulators) que tienen actividad agonista o antagonista selectiva por tejidos son útiles para prevenir el cáncer mamario y la osteoporosis. El principal uso de las antiprogestinas ha sido el aborto médico.

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ESTRÓGENOS

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Los estrógenos interactúan con dos receptores de la superfamilia de receptores nucleares, llamados receptores de estrógeno α (Erα) y receptores de estrógeno β (Erβ). El estrógeno natural más potente en humanos, con acciones mediadas por Erα y ERβ, es el 17β-estradiol, seguido por la estrona y el estriol. Los estrógenos esteroideos provienen de la androstenediona o la testosterona (figura 40-1) mediante una reacción catalizada por la aromatasa (CYP19).

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Los ovarios son la principal fuente de estrógeno circulante en las mujeres premenopáusicas; el estradiol es el principal producto secretado. Las gonadotropinas, que actúan mediante receptores que se acoplan con la vía Gs-adenilato ciclasa-cAMP, aumentan las actividades de la aromatasa y facilitan el transporte del colesterol (el precursor de todos los esteroides) a las mitocondrias de las células que sintetizan los esteroides. En el ovario, la 17β-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo I favorece la síntesis de testosterona y estradiol a partir de androstenediona y estrona, respectivamente. En el hígado, la enzima tipo II favorece la oxidación del estradiol circulante a estrona y estos dos esteroides se convierten en estriol (figura 40-1). Estos tres tipos de estrógenos se excretan en la orina junto con sus conjugados glucurónido y sulfato.

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En las mujeres posmenopáusicas, la principal fuente de estrógeno circulante es el estroma del tejido adiposo, donde la estrona se sintetiza a partir de la dehidroepiandrosterona secretada por las glándulas suprarrenales. En los varones, los estrógenos se producen en los testículos, pero la síntesis extragonadal por aromatización de los esteroides C19 circulantes (p. ej., androstenediona y dehidroepiandrosterona) genera la mayor parte de los estrógenos circulantes. Es probable que la síntesis local de estrógenos por aromatización de andrógenos tenga una función etiológica o favorecedora en el desarrollo de ciertas ...

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