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INTRODUCCIÓN

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Los aminoglucósidos (gentamicina, tobramicina, amicacina, netilmicina, canamicina, estreptomicina, paromomicina y neomicina) se utilizan principalmente para tratar infecciones causadas por bacterias gramnegativas aerobias. La estreptomicina es un antimicrobiano importante para tratar la tuberculosis y la paromomicina se utiliza por vía oral para la amebosis intestinal y el tratamiento del coma hepático. Los aminoglucósidos son inhibidores bactericidas de la síntesis de proteína. Las mutaciones que afectan a las proteínas en el ribosoma bacteriano pueden conferir una notable resistencia a su acción. La resistencia más frecuente se debe a la adquisición de plásmidos o sus genes codificadores de transposón para las enzimas metabolizadoras de aminoglucósido, o bien, a la alteración del transporte del fármaco hacia el interior de la célula. Por consiguiente, puede haber resistencia cruzada entre miembros de la clase.

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Los aminoglucósidos son productos naturales o derivados semisintéticos de compuestos producidos por diversos actinomicetos del suelo. La amicacina, un derivado de la canamicina y la netilmicina, derivado de la sisomicina, son productos semisintéticos. Estos antimicrobianos contienen aminoglúcidos enlazados a un anillo de amiciclitol mediante enlaces glucosídicos (figura 54-1). Son policationes y su polaridad interviene en parte en las propiedades farmacocinéticas compartidas por todos los miembros del grupo. Por ejemplo, ninguno se absorbe de forma adecuada después de la administración oral, alcanzan concentraciones inadecuadas en el líquido cefalorraquídeo (LCR) y todos se excretan con relativa rapidez por el riñón sano. Todos los miembros del grupo comparten el mismo espectro de toxicidad, muy notablemente nefrototoxicidad y ototoxicidad, la cual puede afectar a las funciones auditivas y vestibulares del octavo par craneal.

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Figura 54-1

Sitios de actividad de diversas enzimas mediadas por plásmido capaces de inactivar aminoglucósidos. La X en rojo indica regiones de las moléculas que son protegidas de la enzima designada. En la gentamicina C1, R1 = R2 = CH3; en la gentamicina C2, R1 = CH3, R2 = H; en la gentamicina C1a, R1 = R2 = H. (Reproducida con autorización de Moellering R.C. Jr. Microbiological considerations in the use of tobramycin and related aninoglycosidic aminocyclitol antibiotics. Med J Aust, 1977;2S:4-8. Copyright 1977. The Medical Journal of Australia.)

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PROPIEDADES GENERALES

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MECANISMO DE ACCIÓN.

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Los antibióticos aminoglucósidos son rápidamente bactericidas. La destrucción bacteriana depende de la concentración: cuanto más alta sea ésta, tanto mayor será la intensidad de la destrucción bacteriana. La actividad bactericida persiste después que las concentraciones en suero han disminuido por debajo de la concentración inhibidora mínima (MIC, minimal inhibitory concentration). Estas propiedades probablemente contribuyen a la eficacia de los esquemas de administración en dosis elevadas y por intervalos prolongados.

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Los aminoglucósidos se difunden a través de los conductos acuosos formados por las proteínas porinas presentes en ...

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