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INTRODUCCIÓN

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Los esteroides sintéticos se utilizan en una amplia gama de padecimientos inflamatorios, hematológicos y endocrinológicos, entre otros, y se administran con mucha frecuencia en el servicio de urgencias.

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Su empleo, dosis, tiempo y vía de administración son motivo de controversia en más de una enfermedad, y a menudo se indican de manera inapropiada. El uso crónico, un hallazgo frecuente en la práctica, causa complicaciones que incluyen síndrome de Cushing, supresión del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal, infecciones y cambios en el estado mental. Recuérdese, por ejemplo, que la administración de prednisona a dosis mayores de 20 mg/día durante tres o más semanas conduce a supresión del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal.

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Los esteroides sintéticos comparten la configuración química delta-4,3-ceto-11-beta,17-alfa,21-trihidroxil que requieren para su actividad (fig. 90-1), la cual ocurre mediante la unión con receptores nucleares. Los esteroides sintéticos tienen ciertas modificaciones que los diferencian entre sí (fig. 90-2) y les confieren características farmacocinéticas particulares que deben conocerse a fin de elegir el fármaco adecuado para cada situación.

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Figura 90-1.

Configuración química de los esteroides sintéticos.

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Figura 90-2.

Estructura química de diferentes esteroides.

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La prednisona, el esteroide más usado por vía oral, al metabolizarse en el hígado se convierte en prednisolona, la sustancia activa. Se emplean modificaciones de prednisolona para producir sustancias con diferentes potencias de glucocorticoides y mineralocorticoides biológicas, como fludrocortisona, deflazacort, triamcinolona, dexametasona y betametasona (cuadro 90-1).

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Cuadro 90-1.

Potencia biológica relativa de los glucocorticoides sintéticos

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En cuanto a su farmacocinética, los esteroides que se administran por vía oral se absorben en 30 min; la absorción por vía tópica varía de acuerdo con factores como área, vehículo, edad y recubrimiento del sitio donde se aplica. La absorción por la vía parenteral difiere según la sustancia y el sitio; por ejemplo, la hidrocortisona se absorbe en minutos por vía IM, en cambio la triamcinolona intraarticular tiene una absorción variable y persiste hasta seis semanas. En un individuo normal 75% de los esteroides está unido a albúmina; en pacientes con hipoalbuminemia se sugiere disminuir la dosis, ya que son más susceptibles a los efectos adversos por una mayor cantidad de fármaco activo. Debe tenerse en cuenta que ciertos fármacos como fenobarbital, rifampicina y fenitoína, que a menudo se emplean en urgencias, incrementan el metabolismo de los esteroides sintéticos.

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USOS CLÍNICOS EN URGENCIAS

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