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Introducción

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Se conoce como farmacodinamia al estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción para efectuarlos, es decir, los efectos del fármaco en el organismo.1-2

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Desarrollo histórico

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En el avance del conocimiento científico desde que las personas comenzaron a utilizar sustancias exógenas para modificar funciones orgánicas —cabe mencionar el opio como analgésico o el curare para la cacería y herramienta de guerra. En el transcurso del tiempo se han postulado aportaciones entre las que es factible mencionar las siguientes:

  • En 1806 cuando Friederich Wilhelm aisló el elemento narcótico del opio.

  • En 1841 James Blake declara que los medicamentos son eficaces sólo cuando alcanzan un tejido sensible.

  • En 1878 John Langley acuñó el término “sustancia receptora” y en 1909 Paul Ehrlich concibió el concepto de “receptor”, ambos aludiendo al componente al cual se une un fármaco para llevar a cabo su efecto.

  • En 1954 Ariëns describió la “actividad intrínseca”.

  • En 1956 Stephenson impulsó el concepto de “estímulo respuesta”.

  • En 1957 Gadum y Schild hablaron sobre “conformación del antagonismo”.

  • En 1966 Furchgott publicó la importancia de la “curva de concentración”.

  • Más recientemente, en el año 2005, Limbird impulsó los “principios de la farmacología de los receptores”.

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De esa manera muy somera se delinean las grandes aportaciones científicas en la farmacología, sin dejar de lado a todos los investigadores que han aportado de incontables maneras al conocimiento actual en este campo (figura 11-1).

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Figura 11-1.

Línea del tiempo, avances principales en farmacología.

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Generalidades

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Las acciones farmacológicas se llevan a cabo mediante las interacciones de los fármacos con sus receptores, entendido por “receptor” a aquellas macromoléculas celulares con las que el fármaco se une para iniciar sus efectos y provocar una respuesta. Es fundamental hacer notar que los fármacos no crean efectos ni funciones nuevas, tan sólo modulan las funciones fisiológicas intrínsecas de una célula, tejido u órgano. Asimismo, el órgano en el que se produce la acción cuyo efecto se mide se designa como “efector”.1-2

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Modelo unión fármaco-receptor

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La fracción de receptores en cado estado (libre o unido) depende de la constante de disociación (Kd), una propiedad intrínseca del complejo fármaco-receptor. Es preciso considerar que puede darse un aumento en el efecto de un fármaco por un aumento en la concentración tanto del ligando como del receptor.2

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Donde:

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L, ligando (fármaco); R, receptor libre; LR, complejo formado por el fármaco y receptor unidos.

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Relación dosis-respuesta

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La dinámica de un fármaco puede cuantificarse mediante la relación entre la dosis (concentración) del fármaco y la respuesta del organismo (paciente) a ese fármaco.2 En donde ...

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