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RECEPTORES PARA FÁRMACOS Y FARMACODINÁMICA

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ESTUDIO DE CASO

Un varón de 51 años de edad acude a la clínica porque sufre dificultad para respirar. El paciente no tiene fiebre y su presión sanguínea es normal, aunque muestra taquipnea. La auscultación torácica revela sibilancias diseminadas. El médico establece el diagnóstico provisional de asma bronquial y administra epinefrina por inyección intramuscular, lo que mejora la respiración del paciente durante varios minutos. A continuación se obtiene una radiografía torácica, que resulta normal; el único aspecto notable de los antecedentes médicos es la hipertensión leve tratada en fecha reciente con propranolol. El médico instruye al paciente para que suspenda el uso del propranolol y cambia el fármaco antihipertensivo por verapamilo. ¿Por qué es correcta la indicación de este médico de interrumpir el propranolol? ¿Por qué es una mejor opción el verapamilo para tratar la hipertensión de este paciente?

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Los efectos tóxicos y terapéuticos de los fármacos se deben a sus interacciones con las moléculas del paciente. La mayor parte de los fármacos actúa al vincularse con macromoléculas específicas, de tal manera que se alteran las actividades bioquímicas o biofísicas de las macromoléculas. Esta idea, que ha perdurado más de un siglo, está implícita en el término receptor: el componente de una célula o un organismo que interactúa con un fármaco e inicia la cadena de fenómenos que precipita los efectos observados de un medicamento.

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Los receptores se han convertido en el centro de investigación de los efectos farmacológicos y sus mecanismos de acción (farmacodinámica). El concepto de receptor, extendido a la endocrinología, inmunología y biología molecular, ha sido esencial para explicar muchos aspectos de la regulación biológica. Ya se han aislado y caracterizado con detalle muchos receptores para fármacos, lo que ha abierto la posibilidad de comprender con exactitud las bases moleculares de la acción farmacológica.

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El concepto de receptor tiene consecuencias prácticas e importantes para desarrollar fármacos y tomar decisiones terapéuticas en la práctica clínica. Estas consecuencias constituyen la base para entender las acciones y aplicaciones clínicas de los fármacos descritos en casi todos los capítulos del libro. De manera sinóptica, pueden resumirse de la siguiente manera.

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  1. Los receptores determinan en gran medida las relaciones cuantitativas entre la dosis o la concentración del fármaco y los efectos farmacológicos. La afinidad del receptor para unirse con un fármaco determina la concentración requerida de un compuesto para formar una cantidad significativa de complejos fármaco-receptor; el número total de receptores puede limitar el efecto máximo posible de un fármaco.

  2. Los receptores explican la selectividad de la acción farmacológica. El tamaño, forma y carga eléctrica de un fármaco establecen si puede unirse y con qué afinidad a un receptor particular, entre una gran variedad de sitios de unión con diferencias químicas existentes en una célula, tejido o persona. Por consiguiente, los cambios de la estructura química de un fármaco pueden aumentar o disminuir en gran medida las afinidades ...

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