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FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMICA: DOSIFICACIÓN RACIONAL Y CURSO TEMPORAL DE LA ACCIÓN FARMACOLÓGICA

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ESTUDIO DE CASO

Una mujer de 85 años de edad y 60 kg de peso con creatinina sérica de 1.8 mg/100 ml tiene fibrilación auricular. Se tomó la decisión de administrar digoxina para controlar la taquicardia. La concentración deseada de digoxina para el tratamiento de la fibrilación auricular es de 2 ng/ml. Las tabletas de digoxina contienen 62.5 microgramos (μg) y 250 μg. ¿Qué dosis de mantenimiento es la recomendable?

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El objetivo del tratamiento es obtener el efecto beneficioso deseado con efectos adversos mínimos. Cuando se elige un fármaco para un paciente, el médico debe decidir cuál es la mejor dosis para la consecución de este objetivo. Una forma racional de alcanzar esta meta consiste en combinar los principios de la farmacocinética con la farmacodinámica para determinar la relación dosis-efecto (fig. 3-1). La farmacodinámica regula la parte concentración-efecto de la interacción, mientras que la farmacocinética se relaciona con la dosis-concentración (Holford y Sheiner, 1981). Los procesos farmacocinéticos de absorción, distribución y eliminación determinan cuán rápido y por cuánto tiempo aparece el fármaco en el órgano en el que ocurre el efecto farmacológico. Los conceptos farmacodinámicos de respuesta máxima y sensibilidad establecen la magnitud del efecto con una concentración particular (véase Emáx y C50, capítulo 2; la C50 también se conoce como EC50).

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La figura 3-1 ilustra la hipótesis fundamental de la farmacología, es decir que existe una relación entre un efecto beneficioso o tóxico de un fármaco y la concentración de éste. Dicha hipótesis se ha documentado para muchos fármacos, como lo indican las columnas Concentración deseada y Concentración tóxica del cuadro 3-1. La aparente falta de esta relación para algunos compuestos no debilita la hipótesis básica, pero señala la necesidad de considerar el curso temporal de la concentración en el sitio real del efecto farmacológico (véase más adelante).

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FIGURA 3-1

La relación entre dosis y efecto puede separarse en componentes farmacocinéticos (dosis-concentración) y farmacodinámicos (concentración-efecto). La concentración establece un vínculo entre la farmacocinética y la farmacodinámica, y es el objetivo de la estrategia de concentración ideal para la administración racional. Los tres procesos primarios de la farmacocinética son la absorción, distribución y eliminación.

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Al conocer la relación entre la dosis, la concentración farmacológica y los efectos, el médico puede tomar en cuenta las diversas características patológicas y fisiológicas de un paciente particular que lo diferencian del individuo promedio en su respuesta al fármaco. Por lo tanto, la importancia de la farmacocinética y la farmacodinámica en la atención del paciente radica en la mejoría del beneficio terapéutico y la reducción de la toxicidad, que puede lograrse con la aplicación de estos principios.

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FARMACOCINÉTICA

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La dosis “estándar” de un ...

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