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FÁRMACOS ACTIVADORES DE RECEPTORES COLINÉRGICOS E INHIBIDORES DE COLINESTERASA

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ESTUDIO DE CASO

A media tarde, un compañero lleva a JM, de 43 años, al departamento de urgencias porque su estado no le permite seguir recogiendo verduras. Su marcha es inestable y al caminar se apoya en su auxiliador. JM tiene dificultad para hablar y deglutir, su visión es borrosa y los ojos están llenos de lágrimas. Su compañero señala que JM se encontraba trabajando en un campo que por la mañana había sido fumigado con un material que olía a azufre. Unas 3 h después de comenzar su trabajo JM sintió opresión retroesternal que le dificultó la respiración y solicitó ayuda antes de mostrar desorientación. ¿Cuáles son los pasos para la valoración y el tratamiento del enfermo y qué medidas se deben emprender?

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Los estimulantes del receptor para acetilcolina y los inhibidores de la colinesterasa conforman un gran grupo de fármacos que simulan la actividad de la acetilcolina (agentes colinomiméticos) (fig. 7-1). Desde el punto de vista farmacológico, los estimulantes del receptor colinérgico se clasifican por su espectro de acción, según el tipo de receptor que activen, muscarínicos o nicotínicos. Los parasimpaticomiméticos también se clasifican con base en su mecanismo de acción, porque se ligan en forma directa a los receptores colinérgicos (y los activan), en tanto que otros actúan en forma indirecta al inhibir la hidrólisis de la acetilcolina endógena.

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FIGURA 7-1

Principales grupos de fármacos activadores de receptores adrenérgicos, receptores y tejidos efectores. ACh, acetilcolina.

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ESPECTRO DE ACCIÓN DE FÁRMACOS PARASIMPATICOMIMÉTICOS

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Los estudios originales del sistema nervioso parasimpático indicaron que la muscarina, un alcaloide, simulaba los efectos de la descarga de impulsos parasimpáticos, es decir, eran parasimpaticomiméticos. La aplicación de muscarina a los ganglios y a los tejidos efectores de tipo autónomo (músculo liso, corazón y glándulas exocrinas) mostró que la acción parasimpaticomimética del alcaloide se producía por medio de la acción en los receptores situados en las células efectoras y no en los que estaban presentes en los ganglios. Los efectos de la propia acetilcolina y de otros fármacos parasimpaticomiméticos en las uniones neuroefectoras de tipo autónomo han recibido el nombre de efectos parasimpaticomiméticos y son mediados por receptores muscarínicos. A diferencia de ello, las concentraciones pequeñas del alcaloide nicotina estimulan a ganglios de tipo autónomo y uniones neuromusculares de músculo estriado, pero no a células efectoras de tipo autónomo. En consecuencia, se denominó nicotínicos a los receptores presentes en ganglios y en músculo estriado. Más adelante, cuando se identificó a la acetilcolina como el transmisor fisiológico de los receptores muscarínicos y nicotínicos, se unió en el subtipo de receptores colinérgicos a ambos receptores.

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Los receptores colinérgicos son miembros de las familias de conductos propios de la proteína G (muscarínicos) o de tipo iónico (nicotínicos), con arreglo a ...

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