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FÁRMACOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES COLINÉRGICOS

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ESTUDIO DE CASO

JH, arquitecto de 63 años de edad que refirió a su médico familiar la aparición de síntomas urinarios. Tiene hipertensión arterial y en los últimos ocho años se ha tratado de forma adecuada con un diurético tiazídico y un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina. En el mismo lapso, el paciente presentó signos de hipertrofia prostática benigna y para corregirlos finalmente hubo necesidad de una prostatectomía. En la actualidad señala que la urgencia urinaria y la polaquiuria se han incrementado, lo que ha alterado su vida cotidiana. En opinión del lector, ¿cuál es la causa del problema del arquitecto JH? ¿Qué información habría que reunir para confirmar el diagnóstico? ¿Qué tratamiento habría que iniciar?

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Los antagonistas de receptores colinérgicos, a semejanza de los agonistas, se dividen en subgrupos muscarínicos y nicotínicos, con base en sus afinidades por receptores específicos. Los antagonistas ganglionares y los antagonistas de la unión neuromuscular comprenden el grupo de fármacos antinicotínicos. Los antagonistas ganglionares tienen escasa utilidad clínica y se revisan al final del capítulo. Los antagonistas neuromusculares se exponen en el capítulo 27. El capítulo se ocupa de fármacos que bloquean los receptores colinérgicos muscarínicos.

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Se han identificado cinco subtipos de receptores muscarínicos, con base, sobre todo, en datos experimentales de unión con ligandos y clonación de cDNA (caps. 6 y 7). Es de uso común la terminología estándar (M1 a M5) para estos subtipos y las pruebas indican que existen diferencias funcionales entre algunos de los subtipos en cuestión (basada sobre todo en el empleo de agonistas y antagonistas selectivos).

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El subtipo de receptor M1 se encuentra en neuronas del sistema nervioso central (SNC), pericarion (cuerpo) de neuronas posganglionares simpáticas y muchos sitios presinápticos. Los receptores M2 están en el miocardio, en órganos con músculo liso y algunos sitios neuronales. Los receptores M3 son los más comunes en las membranas de células efectoras, en particular las de glándulas, y músculo liso. Los receptores M4 y M5 son menos prominentes y parecen tener un papel más importante en el SNC que en la periferia.

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■ BASES FARMACOLÓGICAS DE LOS FÁRMACOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS

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Los antagonistas muscarínicos a veces son llamados parasimpaticolíticos porque bloquean los efectos de la descarga del sistema nervioso autónomo parasimpático. Sin embargo, ellos no “anulan” la acción de los nervios de ese tipo y ejercen algunos efectos que no se pueden predecir partiendo del bloqueo del sistema nervioso comentado (parasimpático). Por las razones señaladas, sería preferible el término “antimuscarínico”.

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Desde hace mucho se conocen compuestos naturales que poseen efectos antimuscarínicos y se les ha utilizado durante miles de años como fármacos, tóxicos y cosméticos. La atropina es el prototipo. Se tiene conocimiento de muchos alcaloides vegetales semejantes y se han preparado cientos de compuestos antimuscarínicos sintéticos.

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