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FÁRMACOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS

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ESTUDIO DE CASO

Una mujer de 46 años de edad acude al médico a causa de palpitaciones y cefaleas. Gozaba de buena salud hasta hace un año, cuando comenzaron episodios de taquicardia. Éstos se volvieron más intensos y al final se acompañaron de cefaleas pulsátiles y transpiración profusa. La exploración física reveló una presión sanguínea de 150/90 mmHg y frecuencia cardiaca de 88 lpm. Durante la exploración física, la palpación del abdomen desencadenó un episodio súbito y típico, con elevación de la presión sanguínea a 210/120 mmHg, frecuencia cardiaca de 122 lpm, sudación profusa y palidez facial. Lo anterior se acompañó de cefalea intensa. ¿Cuál es la posible causa de estas crisis? ¿Qué provocó el aumento súbito de la presión sanguínea y la frecuencia cardiaca durante la exploración? ¿Qué tratamientos son útiles para esta paciente?

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Las catecolaminas participan en muchas reacciones fisiológicas y fisiopatológicas, como se describe en el capítulo 9. Por lo tanto, los fármacos que antagonizan sus receptores adrenérgicos tienen efectos notables, algunos de ellos de gran utilidad clínica. Tales efectos varían en grado considerable de acuerdo con la selectividad del fármaco por los receptores α y β. En los capítulos 6 y 9 se revisan la clasificación de los receptores adrenérgicos en los subtipos α1, α2 y β y sus efectos de activación. En la actualidad, el bloqueo de los receptores periféricos de dopamina es de importancia clínica menor. En cambio, el bloqueo de los receptores de dopamina del sistema nervioso central es muy relevante; los fármacos que actúan sobre estos receptores se analizan en los capítulos 21 y 29. En esta sección se tratan los antagonistas farmacológicos cuyo efecto principal consiste en ocupar los receptores adrenérgicos α1, α2 o β fuera del sistema nervioso central y evitar su activación por las catecolaminas y agonistas relacionados.

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Para la investigación farmacológica, los antagonistas de los receptores adrenérgicos α1 y α2 han sido muy útiles en la exploración experimental de la función del sistema nervioso autónomo. En la terapéutica clínica se emplean antagonistas α no selectivos para el tratamiento de los feocromocitomas (tumores que secretan catecolaminas) y los antagonistas α1 selectivos se utilizan en la hipertensión primaria y la hiperplasia prostática benigna. Los fármacos antagonistas de los receptores β son útiles en diversos trastornos clínicos y están bien establecidos en el tratamiento de la hipertensión, cardiopatía isquémica, arritmias, trastornos endocrinológicos y neurológicos, glaucoma y otros procesos patológicos.

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■ FARMACOLOGÍA BÁSICA DE LOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES α

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Mecanismo de acción
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Los antagonistas de los receptores α pueden ser reversibles o irreversibles en cuanto a su interacción con ellos. Los antagonistas reversibles se disocian de los receptores y el bloqueo puede contrarrestarse con concentraciones altas de los agonistas; los antagonistas irreversibles no se disocian y, por lo tanto, no pueden ...

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