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NOTA

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El autor agradece a Bertram G. Katzung, MD, PhD, y al Dr. Paul F. White, PhD, MD, por sus contribuciones a este capitulo en ediciones previas.

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ANESTÉSICOS LOCALES

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ESTUDIO DE CASO

Una mujer de 67 años de edad es programada para cirugía electiva de artroplastia total de cadera. ¿Cuáles serían los anestésicos locales más apropiados si se utiliza una técnica de anestesia quirúrgica subaracnoidea o epidural y cuáles serían las complicaciones potenciales de su aplicación? ¿Qué anestésicos serían más apropiados para proporcionar analgesia posoperatoria a través de un catéter a epidural o cerca de un nervio periférico?

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En términos simples, la anestesia local designa una pérdida de la sensibilidad en una región limitada del cuerpo. Esto se logra mediante la interrupción del tránsito neural aferente a través de la inhibición de la generación o propagación de impulsos. Tal bloqueo puede traer consigo otros cambios fisiológicos como parálisis muscular y supresión de reflejos somáticos o viscerales y estos efectos podrían ser convenientes o inconvenientes, lo que depende de las circunstancias específicas. No obstante, en la mayor parte de los casos, es la pérdida de la sensación, o por lo menos el logro de la analgesia circunscrita, el objetivo principal.

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Aunque se suelen utilizar anestésicos locales como analgésicos, éstos deben proporcionar una pérdida completa de todas las modalidades sensitivas, lo que representa su característica distintiva. El contraste con la anestesia general debiera ser obvio, pero tal vez vale la pena resaltar que con la anestesia local el fármaco es aplicado directamente en el órgano elegido como objetivo y la circulación periférica sólo sirve para disminuir o terminar su efecto. La anestesia local también se puede producir mediante diversos medios químicos o físicos. Sin embargo, en el ejercicio clínico sistemático se logra con una gama muy reducida de compuestos y el restablecimiento normalmente es espontáneo, previsible y carente de efectos residuales. El desarrollo de estos compuestos tiene un rico historial (véase recuadro: Desarrollo histórico de la anestesia local), caracterizado por observaciones fortuitas, inicios tardíos y una evolución impulsada más por inquietudes de tolerabilidad que por mejoras de la eficacia.

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■ FARMACOLOGÍA BÁSICA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES

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Aspectos químicos
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La mayor parte de los anestésicos locales consta de un grupo lipófilo (p. ej., un anillo aromático) conectado a un grupo ionizable (p. ej., una amina terciaria) por una cadena intermedia a través de un éster o una amida (cuadro 26-1). Además de las propiedades físicas generales de las moléculas, las configuraciones estereoquímicas específicas se relacionan con diferencias en la potencia de los estereoisómeros (p. ej., levobupivacaína o ropivacaína). Puesto que los enlaces de éster son más propensos a la hidrólisis que los enlaces de amidas, los ésteres suelen tener una duración de acción más breve.

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Los anestésicos locales son bases débiles y, por lo general, se ...

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