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NOTA

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Walter L. Way, MD., (Finado)

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ANALGÉSICOS OPIOIDES Y ANTAGONISTAS

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ESTUDIO DE CASO

Un hombre de 60 años con antecedente de enfermedad pulmonar obstructiva crónica moderada acude al departamento de urgencias por fractura de cadera causada en un accidente automovilístico. Manifiesta dolor intenso. ¿Cuál es el tratamiento inmediato más apropiado para este dolor? ¿Es necesaria alguna precaución especial?

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Desde hace mucho tiempo se sabe que la morfina, prototipo de agonista de opioides, alivia el dolor intenso con eficacia notoria. La adormidera (amapola) es la fuente del opio crudo del que Sertürner aisló la morfina en 1803, el alcaloide puro cuyo nombre deriva de Morfeo, el dios griego del sueño. Sigue siendo el estándar de comparación de todos estos fármacos con intensa acción analgésica, que se conocen colectivamente como analgésicos opioides e incluyen no sólo a los derivados naturales y semisintéticos de alcaloides del opio sino también a los productos sintéticos, otros fármacos similares a opioides cuyas acciones son bloqueadas por el antagonista más selectivo, naloxona, además de diversos péptidos endógenos que interactúan con diferentes subtipos de receptores de opioides.

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■ FARMACOLOGÍA BÁSICA DE LOS ANALGÉSICOS OPIOIDES

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Fuente
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El opio, fuente de la morfina, se obtiene de la adormidera Papaver somniferum y de P. album. Después de una incisión, la cápsula de la planta excreta una sustancia blanca que se convierte en una goma parda, que corresponde al opio crudo. El opio contiene muchos alcaloides, de los cuales el principal es la morfina, presente en una concentración de casi 10%. La codeína se sintetiza en forma comercial a partir de la morfina.

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Clasificación y aspectos químicos
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Los fármacos opioides incluyen agonistas completos, agonistas parciales y antagonistas. La morfina es un agonista completo del receptor μ de opioides, el principal receptor de los opioides analgésicos (cuadro 31-1). Por el contrario, la codeína actúa como agonista parcial (o “débil”) de receptores μ. Otros subtipos de receptores de opioides incluyen los δ y κ. La simple sustitución de un grupo alilo en el nitrógeno del agonista completo, morfina, más la adición de un grupo hidroxilo originan la naloxona, un fuerte antagonista de receptores μ. Las estructuras de algunos de estos compuestos se muestran más adelante en este capítulo. Algunos opioides, por ejemplo, la nalbufina, pueden producir un efecto agonista (o agonista parcial) en un subtipo de receptores de opioides y un antagonista en otro. Las propiedades de activación de los analgésicos opioides pueden manipularse por química farmacéutica. Además, ciertos analgésicos opioides se modifican en el hígado y dan lugar a compues tos con mayor acción analgésica. Desde el punto de vista químico los opioides derivados del opio pertenecen al grupo fenantreno e incluyen cuatro o más anillos fusionados, en tanto la mayor parte de los opioides sintéticos son moléculas más simples.

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Péptidos opioides ...

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