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TETRACICLINAS, MACRÓLIDOS, CLINDAMICINA, CLORANFENICOL, ESTREPTOGRAMINAS Y OXAZOLIDINONAS

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ESTUDIO DE CASO

Una mujer de 19 años sin antecedentes médicos significativos acude a la clínica médica universitaria con el antecedente de secreción vaginal fétida por dos semanas. Niega fiebre o dolor abdominal, pero manifiesta hemorragia vaginal después del coito. Cuando se la interroga acerca de su actividad sexual, refiere haber tenido coito vaginal sin protección con dos hombres en los últimos seis meses. Se realiza una exploración ginecológica que resulta positiva para secreción mucopurulenta en el conducto endocervical. No hay hipersensibilidad a la movilización cervicouterina. Se obtiene una muestra de la primera orina para estudio de clamidia y gonococos. También se solicita una prueba de embarazo porque la paciente manifiesta “no haber presentado su último periodo menstrual”. En espera de los resultados se determina el tratamiento empírico de cervicitis gonocócica y clamidiosis. ¿Cuáles son dos de las opciones terapéuticas para la posible infección por clamidia? ¿Cómo influye el embarazo posible en la decisión terapéutica?

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Los fármacos descritos en este capítulo inhiben la síntesis proteínica de las bacterias porque se unen a los ribosomas e interfieren con su actividad. La mayor parte de estos fármacos son bacteriostáticos, pero unos cuantos son bactericidas contra ciertos microorganismos. Debido al abuso, es frecuente la resistencia a la tetraciclina y los macrólidos. Con excepción de la tigeciclina y las estreptograminas, estos antibióticos casi siempre se administran por vía oral.

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■ TETRACICLINAS

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Todas las tetraciclinas tienen la estructura básica que se muestra a continuación:

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Las tetraciclinas son sustancias cristalinas anfotéricas con baja solubilidad, disponibles en la forma de clorhidratos, que son más so lubles. En solución son ácidas y, con excepción de la clortetraciclina, bastante estables. Las tetraciclinas quelan iones metálicos divalentes, lo que puede interferir con su absorción y actividad. Un nuevo análogo aprobado de la tetraciclina, la tigeciclina, es una glicilciclina, derivado semisintético de la minociclina.

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Mecanismo de acción y actividad antimicrobiana
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Las tetraciclinas son antibióticos bacteriostáticos de amplio espectro que suprimen la síntesis de proteínas. Las tetraciclinas entran a los microorganismos en parte por difusión pasiva y en parte por un proceso de transporte activo dependiente de energía. Los organismos susceptibles concentran el fármaco en su interior. Una vez dentro de las células, las tetraciclinas se unen en forma reversible a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano, donde bloquean la unión de aminoacil-tRNA con el sitio receptor del complejo mRNA-ribosoma (fig. 44-1). Esto impide la adición de aminoácidos al péptido en crecimiento.

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FIGURA 44-1

Pasos en la síntesis de las proteínas bacterianas y sitios de acción de varios antibióticos. Los aminoácidos se muestran como círculos numerados. El complejo 70S del mRNA ribosómico se ...

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