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Cefalosporinas

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Acción antibacteriana de las cefalosporinas:

  1. Primera generación: tienen actividad contra Proteus mirabilis, Escherichia coli y Klebsiella pneumoniae.

  2. Segunda generación: tienen una mayor actividad adicional contra tres organismo gramnegativos: Haemophilus influenzae, algunos Enterobacter aerogenes y Neisseria sp; mientras que su actividad contra grampositivos es más débil.

  3. Tercera generación: cefalosporinas inferiores a las cefalosporinas de primera generación en relación a su actividad contra cocos grampositivos, pero tienen incrementada actividad contra bacilos gramnegativos, incluyendo aquellos mencionados, más otros organismos entéricos y Serratia marcescens.

  4. Cuarta generación: tiene buena actividad contra Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceas, S. aureus y S. pneumoniae, Haemophilus y Neisseria.

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Acción: inhiben el crecimiento bacteriano por interferir con un paso específico en la síntesis de la pared de la célula bacteriana. La cefalosporina se une a la proteína fijadora de cefalosporinas, la reacción de transpeptidación se inhibe, la síntesis del peptidoglucano se bloquea y la célula bacteriana muere.

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Farmacocinética: absorción baja, excepto para cefadroxilo, cefalexina, cefradina, cefaclor y cefixima. Distribución en todos los líquidos corporales. Alcanzan niveles terapéuticos en el líquido cefalorraquídeo con las cefalosporinas de tercera generación cuando las meninges están inflamadas. Inicio de acción inmediato para cefotaxima, ceftazidima y ceftriaxona; y de 30 min para cefpirona. T½ de 1 y 4 horas, hasta 11 horas para ceftriaxona. Unión a proteínas de < 10 para cefpirona hasta 96% con ceftriaxona. Cefprozil, cefotaxima, cefpodoxima y ceftriaxona presentan metabolismo hepático. Eliminación renal, además cefixima y ceftriaxona se eliminan por vía biliar.

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Efectos adversos: la incidencia de reacciones alérgicas a las cefalosporinas es de 1 a 2%. Algunas de las cefalosporinas (cefamandol y cefoperazona) cuando son ingeridas con bebidas alcohólicas o medicamentos que contienen alcohol, se puede ver un efecto parecido al disulfiram, debido a que bloquean el segundo paso de oxidación del alcohol. Pueden ocurrir hemorragias debido a un efecto antivitamina K.

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Interacciones generales:

  • El probenecid incrementa las concentraciones séricas de cefadroxilo, cefalexina, cefaclor, cefprozil, cefuroxima, cefodizima, cefotaxima, cefpodoxima proxetil, ceftibuten, cefepime y cefpirona.

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Contraindicaciones: hipersensibilidad a los fármacos referidos.

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Precauciones: en pacientes con daño renal o hepático, antecedentes de enfermedad gastrointestinal o alergias a las penicilinas.

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Embarazo: categoría B. No se han asociado efectos teratogénicos. Las cefalosporinas cruzan la placenta y están presentes en líquido amniótico, suero y orina fetal. Existe poca información sobre el uso de cefalosporina de tercera generación durante el embarazo, por lo que se recomienda usarlas cuando no existan disponibles otros antibióticos más seguros.

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Lactancia: se excretan en leche en bajas concentraciones. Puede afectar la flora normal intestinal de neonato, producir efectos directos o interferir en la interpretación de cultivos bacterianos. La Academia Americana de Pediatría las señala compatibles con la lactancia materna.

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Cefaclor

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Ceclor, Ceclor 12R, Cefalan, Ceflacid. Serviclor, Teraclox. Presentación: cap 250 y 500 mg; tab 375, ...

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