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Macrólidos

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Se usan cuando las penicilinas, cefalosporinas o tetraciclinas están contraindicadas en infecciones por organismos grampositivos y algunos gramnegativos del tracto respiratorio, gastrointestinal, urinarias, de piel y tejidos blandos.

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Acción: inhiben la síntesis proteica bacteriana alterando la translocación. Pueden ser bactericidas o bacteriostáticos según la concentración y tipo del microorganismo. La base libre se une a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.

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Mecanismos de resistencia: 1. Inactivación del fármaco por enzimas transmitidas por plásmidos (eritromicina estearasas) que hidroxilan el anillo lactónico. 2. Metilación de una adenina del 23S rNA que disminuye la afinidad de unión a la subunidad 50S ribosomal (sitio de unión de los macrólidos). 3. Captación defectuosa del fármaco por la bacteria.

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Farmacocinética: absorción GI rápida para espiramicina, miocamicina y roxitromicina, la presencia de alimentos disminuye la absorción de azitromicina, eritromicina y roxitromicina, de azitromicina y claritromicina su absorción es de 40 a 50%. Metabolismo hepático, claritromicina se metaboliza a un compuesto de gran actividad contra H. influenzae, de roxitromicina su metabolismo hepático es mínimo, azitromicina no se metaboliza y miocamicina se metaboliza a 4 metabolitos activos. Su vida media (T½) es variable, de 1 a 8 horas, hasta de 68 horas para azitromicina. Su unión a proteínas es moderada (hasta 70%), hasta de 96% para eritromicina y roxitromicina. Se eliminan por vía renal en un porcentaje bajo (10 a 30%).

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Interacciones generales:

  • Carbamazepina, teofilina: disminuyen su eliminación, aumentan en sus concentraciones. Determinar concentraciones de teofilina.

  • Ciclosporina, fenitoína, midazolam, triazolam: disminuye su metabolismo con riesgo de toxicidad. Vigilar signos de toxicidad.

  • Clindamicina y lincomicina: pueden presentar efecto antagonista. Vigilar efectos farmacológicos.

  • Digoxina: aumentan sus concentraciones con riesgo de arritmias. Los macrólidos matan a las bacterias que metabolizan digoxina. Vigilar toxicidad.

  • Dihidroergotamina y ergotamina: pueden producir intoxicación aguda ergot. Usar con precaución.

  • Disopiramida: aumentan sus concentraciones con riesgo de arritmias e incremento de intervalo QT. Vigilar función cardiaca.

  • Fármacos que se metabolizan por el sistema P-450 (barbitúricos, carbamazepina, ciclosporina fenitoína) alteran su metabolismo con riesgo de toxicidad. Vigilar signos de toxicidad.

  • Terfenamida y fármacos que se metabolizan por la isoenzima CYP3A hepática como el astemizol, cisaprida y pimozida se han relacionado con aumento de intervalo QT, arritmias cardiacas (típicamente taquiarritmias helicoidales), o ambos como resultado en el incremento de sus concentraciones séricas subsecuente a la interacción con inhibidores de esta isoenzima, incluyendo algunos macrólidos, por lo que no se recomienda la administración simultánea de estos fármacos con roxitromicina.

  • Warfarina: aumenta PT. Determinar PT.

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Precauciones generales: riesgo de arritmias ventriculares en individuos con prolongación del intervalo QT, alteraciones de función hepática o renal.

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Contraindicaciones: hipersensibilidad a eritromicina y otros macrólidos.

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Embarazo: categoría B azitromicina, eritromicina. Cruzan la placenta y alcanzan concentraciones fetales en cantidades insuficientes en la profilaxis de la sífilis fetal. Su uso es seguro durante el embarazo. Se recomienda evitar las preparaciones de estolato. Categoría C claritromicina, diritromicina, espiramicina, ...

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