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Penicilinas

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Acción antibacteriana: bactericidas, bloquean síntesis de la pared bacteriana por: 1. Enlace del medicamento a receptores específicos [proteínas fijadoras de penicilina (PFP)] en la membrana citoplasmática de las bacterias. 2. Inhibición de las enzimas transpeptidasas que catalizan el entrecruzamiento de las cadenas lineales de peptidoglicano que forma parte de la pared celular. 3. Activación de enzimas autolíticas (penicilinasas) que lesionan la pared celular. El empleo de inhibidores de estas enzimas (como ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam) combinados con las penicilinas impide su inactivación.

  1. Penicilinas de espectro reducido, susceptibles a la penicilinasa: son de actividad antibacteriana de espectro limitado y susceptibles a las beta lactamasas. Se usan en infecciones por Streptococcus, neumococo, gonococos (algunas cepas son resistentes), meningococos, bacilos grampositivos y espiroquetas. La mayor parte de las cepas de Staphylococcus aureus son resistentes. La actividad contra los enterococos es potenciada por los aminoglucósidos. La penicilina V, fármaco oral, se emplea para infecciones por estreptococos comunes.

  2. Penicilinas de espectro muy reducido resistentes a penicilinasa: se usan en infecciones cuya causa se sabe o se sospecha ser por Staphylococcus susceptibles.

  3. Penicilinas de espectro ampliado, susceptibles a la penicilinasa: aminopenicilinas, carboximetilpenicilinas y ureidopenicilinas.

    1. Aminopenicilinas susceptibles a penicilinasa, estables en medio ácido con vía de administración oral, IM o IV: amoxicilina, ampicilina y bacampicilina con actividad antibacteriana de espectro más amplio que la penicilina G, con indicaciones semejantes a la penicilina G, además en infecciones por Escherichia coli, Proteus mirabilis y Haemophilus influenzae, aunque existen algunas cepas resistentes. Cuando se usan combinadas con inhibidores de las penicilinasas (ácido clavulánico, entre otros) mejoran su actividad antibacteriana.

    2. Carboximetilpenicilinas de espectro ampliado, susceptibles a penicilinasa, inestables en medio ácido, vía de administración IM o IV: carbenicilina, ticarcilina, son activos contra bacilos gramnegativos, incluyendo la especie de Pseudomonas, Enterobacter y Proteus. Son inferiores a la ampicilina contra cocos grampositivos y Listeria monocytogenes. La mayor parte de este subgrupo tienen acciones sinérgicas contra estos microorganismos cuando se usan con aminoglucósidos. La carbenicilina y ticarcilina son susceptibles a las penicilinasas por lo que en ocasiones se combinan con inhibidores de estas enzimas para potenciar su efecto.

    3. Ureidopenicilinas: la piperacilina tiene actividad antimicrobiana contra Pseudomonas, Klebsiella y otros microorganismos gramnegativos y retiene la actividad de la ampicilina contra cocos grampositivos y L. monocytogenes, enterobacterias no productoras de betalactamasa y varias especies de bacteroides.

    4. Ácido clavulánico, sulbactam, tazobactam: se usan en dosis fijas con penicilinas que son hidrolizables y son inhibidores de las betalactamasas producidas por agentes como Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus, E. coli, H. influenzae, pero no son activos con organismos productores de betalactamasas por inducción cromosómica formada por Enterobacter y Pseudomonas.

  4. Otros antibióticos betalactámicos que no son penicilinas o cefalosporinas:

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Carbapenems: con un espectro de actividad más amplio que cualquier otro betalactámico y son muy resistentes a la mayoría de las betalactamasas. Imipenem (se combina con cilastatina para inhibir su degradación a nivel renal), loracarbef y meropenem (no requieren combinación con cilastatin).

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