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Antigotosos

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La gota se caracteriza por un aumento del ácido úrico en suero (hiperuricemia) y el depósito de cristales de urato en las articulaciones y riñones. El ácido úrico es un producto del catabolismo de las purinas eliminado por excreción renal. Por tanto la gota puede ser el resultado de: 1. ↑ producción de purina; 2 ↑. catabolismo de ácidos nucleicos; 3. ↓ rescate de bases púricas libres; 4. ↓ excreción de ácido úrico.

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Clínicamente la gota se presenta de inicio brusco por dolor severo en una sola articulación, generalmente en pie o codo.

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Tratamiento: se dirige a limitar la respuesta inflamatoria a los depósitos de cristales de urato (gota aguda), o para controlar la hiperuricemia (gota crónica) y los fármacos usados se dividen en dos categorías para:

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Gota aguda: colchicina y AINE como: indometacina, fenilbutazona, oxifenbutazona, pirazinobutazona, sulindaco, carprofeno, fenbufeno, fenoprofeno, ibuprofeno, naproxeno y tenoxicam (ver AINE).

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Gota crónica: alopurinol, colchicina y benzobromarona, probenecid, sulfinpirazona.

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Acción de los fármacos antigotosos:

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Alopurinol: disminuye niveles de ácido úrico por inhibición de la xantinooxidasa, enzima que convierte la hipoxantina a xantina y de xantina al ácido úrico.

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Benzobromarona: reduce la uricemia aumentando la eliminación urinaria del ácido úrico por inhibición de su reabsorción tubular.

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Colchicina: probablemente se debe a sus efectos antiinflamatorios.

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Probenecid y sulfinpirazona: inhiben la reabsorción renal de ácido úrico.

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La sulfinpirazona es una pirazolona que también inhibe a la disfosfato adenosina y 5HT, produciendo disminución en la adhesividad plaquetaria y aumenta el tiempo de vida plaquetaria.

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Farmacocinética: absorción GI buena.

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Alopurinol: se distribuye en todo el organismo, excepto en cerebro donde sus concentraciones son del 50% en relación con el resto del organismo. Metabolismo de alopurinol a oxipurinol por xantinooxidasa.

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Benzobromarona: reabsorción intestinal lenta e incompleta (30 a 50%). Deshalogenación en benzarona activa, eliminación esencialmente biliar con ciclo entero hepático.

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Colchicina: el fármaco sin cambios se puede reabsorber por intestino, vía proceso biliar. Distribución rápida en todos los tejidos (riñones, hígado, bazo, intestino). Ausente en corazón, músculo esquelético y cerebro. Metabolismo parcial hepático y metabolismo lento en otros tejidos. Excreción del fármaco y sus metabolitos principalmente en heces y con menores cantidades en orina.

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Probenecid: con distribución en todo el organismo. Metabolismo hepático a metabolitos activos con algún efecto uricosúrico. La forma activa se reabsorbe nuevamente.

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Cuadro 25-1

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