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Polienos

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Sobredosis y tratamiento: medidas de sostén.

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Anfotericina B

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Amfostat. Solución inyectable 50 mg.

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Administración: infusión IV lenta.

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Indicaciones:

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  1. Micosis sistémicas graves causadas por Coccidioides, Histoplasma, Blastomyces, Crytococcus, mucormicosis, esporotricosis; además tiene actividad contra Trypanosoma. Adultos y niños: dosis inicial 0.5-5 mg/día, en infusión IV lenta durante 4-6 horas. Incrementar progresivamente en 5 mg hasta alcanzar una dosis final de 0.4-0.7 mg/kg/día. Continuar por 6-12 semanas más, con una dosis diaria que en pocas ocasiones excede a los 60 mg. Después de la respuesta inicial al tratamiento, administrar la dosis 2-3 veces por semana como paciente externo.

  2. En meningitis micótica. Administrar inyección intratecal de 0.5 mg de anfotericina B 3 veces por semana durante 10 semanas o más.

  3. Úlceras corneales por hongos. Aplicar una solución de 1 mg/ml por goteo en la conjuntiva cada 30 minutos.

  4. Otras aplicaciones locales incluyen articulaciones afectadas por coccidioidomicosis o esporotricosis e irrigación en vejiga por Candida.

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Acción: se unen a los esteroles en la membrana celular micótica con el resultado de alterar la permeabilidad y dejar escapar componentes intracelulares esenciales. Es fungistática o fungicida dependiendo de la concentración del fármaco en los líquidos corporales y la susceptibilidad del hongo.

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Farmacocinética: unión a proteínas plasmáticas 98%, se excreta lentamente por orina. Vida media de 24 horas.

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Efectos adversos: anemia, leucopenia, trombocitopenia, náuseas, vómito, diarrea, anorexia, cefalea, parestesias, hipotensión, arritmias, fiebre, alteraciones en función renal, hipopotasemia, hipoacusia, visión borrosa.

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Interacciones:

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  • Potenciación con fármacos nefrotóxicos,

  • Aumenta la concentración plasmática de medicamentos que se unen en forma importante a las proteínas plasmáticas.

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Precauciones: usar en infecciones micóticas graves. Realizar semanalmente pruebas de nitrógeno ureico y de creatinina. En nitrógeno ureico > 40 mg/ml debe suspenderse el tratamiento. Llevar a cabo determinaciones de potasio sérico, función hepática y biometría hemática.

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Contraindicaciones: en hipersensibilidad, insuficiencia renal y en discrasias sanguíneas.

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Embarazo: categoría B, su uso estará limitado para micosis que ponen en peligro la vida de la madre.

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Lactancia: no existe información. Probablemente compatible, poco probable de riesgo leve.

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Imidazoles y triazoles

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Acción: son fungistáticos, inhiben síntesis de ergosterol al inhibir la 14-alfa-demetilasa, indispensable para convertir lanosterol en ergosterol. Esto origina alteraciones en la permeabilidad de la membrana y pérdida de elementos intracelulares esenciales. Aumenta las concentraciones de peróxido de hidrógeno que coadyuva a la necrosis del hongo. Inhiben a la enzima P450 necesaria en la síntesis de colesterol y pueden interferir con el metabolismo de otros fármacos.

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Fluconazol

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Afungil cáps 100 y 150 mg. Diflucan cáps, susp inyec. Neofomiral cáps. Oxifungol cáps 50, 100, 150 mg. Sol inyectable 100, 200 y 400 mg en 50, 100 y 200 ml.

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