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Introducción

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1. Dopaminérgicos

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Amantadina: ver antivirales. Bromocriptina: ver inhibidores de prolactina.

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Benseracida (B), otro inhibidor de la descarboxilación periférica no penetra la barrera hematoencefálica a dosis terapéuticas. Se concentra principalmente en los riñones, pulmones, intestino delgado e hígado. La benseracida es hidrolizada a trihidroxibenzilhidracina en la mucosa intestinal y en el hígado. Este metabolito es un inhibidor potente de la descarboxilasa de aminoácidos aromáticos. La benseracida es casi totalmente eliminada por el metabolismo. Benseracida se administra con levodopa (LB).

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Carbidopa (C). Inhibe la descarboxilación periférica de levodopa, esta combinación logra que dosis menores de l-dopa sean eficaces y con menores efectos adversos periféricos.

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Entacapona (E), inhibidor reversible de COMT; disminuye la conversión de l-dopa a 3-0-metildopa por inhibición de COMT, incrementando la biodisponibilidad de levodopa circulante periférica y principalmente en el cerebro. Además hace que exista un periodo ON de la levodopa más prolongado hasta 16% y la reducción del OFF en 24% de los pacientes. Entacapona se administra con levodopa y carbidopa.

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Levodopa (L-dopa) (L), se descarboxila a dopamina, aumentando niveles de dopamina en cerebro. La dopamina estimula receptores dopaminérgicos en ganglios basales para aumentar el balance entre actividad colinérgica y dopaminérgica y mejorar los estímulos motores voluntarios transmitidos de la corteza motora, promotora y motora suplementaria. Levodopa se administra con benseracida, carbidopa, entacapona o ambas.

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Pergolida, agonista de receptores dopaminérgicos D1 y D2, es más potente que bromocriptina. Es coadyuvante a la l-DOPA/carbidopa y no la sustituye.

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Pramipexole, agonista selectivo de receptores D2 (en sitios pre y postsinápticos). Su unión a receptores D3 contribuye a sus efectos antiparkinsonianos.

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Selegilina, aumenta actividad dopaminérgica por inhibición en la actividad de MAO tipo B.

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2. Anticolinérgicos antimuscarínicos

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Bloquean receptores colinérgicos del cuerpo estriado pueden mejorar el temblor y la rigidez de la enfermedad de Parkinson, pero casi no mejoran la bradicinesia. Los antimuscarínicos disponibles difieren en potencia y eficacia en cada individuo.

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Farmacocinética: ver el cuadro 37-1.

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Cuadro 37-1

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