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Introducción

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  1. Colinérgicos agonistas de acción directa: carbacol y pilocarpina. Producen efectos similares a los de Ach por unión a los receptores colinérgicos y el efecto colinérgico se termina cuando estos agentes se destruyen por la acetilcolinesterasa (Ach asa).

  2. Colinérgicos agonistas de acción indirecta: inhiben a la Ach asa y actúan en forma indirecta permitiendo que la Ach se acumule en la sinapsis y produzca inhibición reversible (neostigmina, piridostigmina) o irreversible (ecotiofato) de los efectos de la colinesterasa potenciando la acción de Ach.

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Efectos adversos generales: los colinérgicos de acción directa e indirecta producen exacerbación de los efectos del parasimpático, de los cuales, los más importantes son: oculares: miosis (constricción pupilar), pérdida de la acomodación, dolor ocular, visión borrosa o empañada, congestión vascular de conjuntiva, cefalea (temporal, peri o supraorbital), queratitis superficial, miopía inducida, espasmo ciliar, disminución de la visión nocturna, punzadas transitorias, opacidad de cristalino, desprendimiento de retina, lagrimeo, cambios en campos visuales. SNC (cuando cruzan la barrera hematoencefálica): excitación, apatía, ataxia y depresión respiratoria, mareos, cefalea, convulsiones, debilidad muscular, pérdida de la conciencia, somnolencia. Respiratorios: broncoespasmo, disnea, depresión respiratoria, paro respiratorio, aumento de secreciones. CV: bradicardia, hipotensión, taquicardia, bloqueo AV, paro cardiaco. GI: náuseas, vómito, diarrea, cólicos abdominales, sialorrea, flatulencia, aumento del peristaltismo. GU: micción involuntaria. Glandulares: diaforesis, lagrimeo, salivación. ME: calambres, fasciculación muscular, artralgias. Piel: rash, urticaria, diaforesis, bochornos. Otros: reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia).

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Cuadro 43-1
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Sobredosis en ingestión: temblor, cefalea, hipotensión, arritmias, bochornos, vómito, diarrea, náuseas, bradicardia, broncoespasmo, aumento de secreción bronquial, salivación excesiva, diaforesis, temblores, micción involuntaria, disnea. En ocasiones, la toxicidad puede ser acumulativa con síntomas que aparecen semanas o meses después de iniciada la terapia. Tratamiento: sintomático y de soporte. Epinefrina en efectos cardiovasculares. Usar atropina (antídoto de elección) 1-2 mg IM o IV, repetir cada 20-30 minutos hasta la desaparición de los síntomas muscarínicos. Sobredosis local: lavar los ojos con agua o solución de cloruro de sodio. En piel: lavar con agua.

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Interacciones de colinérgicos oftálmicos: carbacol/pilocarpina/ecotiofato.

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  • Anestésicos locales y tetracaína oftálmica: aumentan toxicidad sistémica y prolongan anestesia ocular.

  • Anticolinérgicos oftálmicos (ciclopentolato, atropina): disminuyen efecto antiglaucoma. Evitar el uso simultáneo.

  • Carbacol, pilocarpina: bloquean el efecto midriático de anticolinérgicos oftálmicos.

  • Corticosteroides oftálmicos: aumentan la presión intraocular y disminuyen el efecto antiglaucomatoso.

  • Ecotiofato: aumenta el bloqueo muscular de succinilcolina. Aumenta efectos anticolinesterasa de fármacos usados para miastenia grave.

  • Fenilefrina: disminuye la dilatación de fenilefrina. Evitar su uso.

  • Insecticidas organofosforados (malatión, paratión): pueden causar efectos sistémicos. Protegerse de esta exposición.

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Interacciones: neostigmina/piridostigmina.

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  • Aminoglucósidos, anticolinérgicos, ...

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