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Cisaprida

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Enteropride, Kinestase, Unamol tab o comp 5 y 10 mg, susp 1 mg/ml. Eriken, Presistin, tab 5 y 10 mg. Prepulsid tab 5, 10 y 20 mg, susp 1 mg/ml.

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Administración: oral.

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Indicaciones:

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  1. Gastroparesia idiopática o por neuropatía diabética, anorexia nerviosa, posvagotomía o gastrectomía parcial, saciedad temprana, anorexia, náuseas, vómito. Plenitud posprandial, distensión abdominal, eructos, vómito o molestias de úlcera (pirosis, dolor), reflujo, esofagitis.

  2. En lactantes: regurgitaciones o vómito crónicos y excesivos en falla de medidas de posición y dietéticas.

  3. Seudoobstrucción intestinal con alteraciones de la motilidad y como consecuencia peristaltismo propulsivo insuficiente y estasis del contenido gástrico e intestinal. Restauración de motilidad propulsiva colónica (tratamiento a largo plazo de estreñimiento crónico). Adultos: 5-10 mg 2-4 veces al día, antes de los alimentos y antes de acostarse. Esofagitis 10-20 mg antes del desayuno y antes de acostarse.

    Niños 25-50 kg: máximo 5 mg 4 veces/día.

    Niños < 25 kg: 0.2 mg/kg 3-4 veces/día.

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Ajuste de dosis: en insuficiencia renal o hepática dar 50% de la dosis.

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Acción: agonista de receptores 5HT4,↑tono de esfínter esofágico por liberación de acetilcolina en plexo mesentérico.

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Farmacocinética: absorción GI, biodisponibilidad 40%. Cmáx = 1-2 horas. T½ = 10 horas. Inicia acción 30-60 minutos. Metabolismo hepático. Excreción renal y heces. Unión a proteínas 97.5%.

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Efectos adversos: molestias GI. Rash, prurito, urticaria, broncoespasmo. Cefalea leve y transitoria, aturdimiento. Movimientos convulsivos y extrapiramidales.↑frecuencia urinaria, hiperprolactinemia (ginecomastia y galactorrea). Taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, taquicardia helicoidal y prolongación de QT. Anormalidades reversibles de función hepática con o sin colestasis.

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Sobredosis: cólicos abdominales y ↑en frecuencia de evacuaciones, prolongación de QT y arritmia ventricular. En niños pequeños: sedación leve, apatía, atonía.

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Tratamiento: carbón activado. Medidas sintomáticas y de soporte.

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Interacciones:

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  • Anticolinérgicos: bloquean los efectos de cisaprida.

  • Cisaprida: acelera efectos sedantes de benzodiazepinas, barbitúricos y alcohol.

  • Cisaprida: acelera el vaciamiento gástrico y ↓ absorción gástrica de fármacos, mientras que acelera la absorción en intestino delgado como: benzodiazepinas, anticoagulantes, paracetamol, bloqueadores H2.

  • Fármacos que prolongan QT como algunos antiarrítmicos de la clase 1A (quinidina, disopiramida y procainamida) y clase III (amiodarona, sotalol), antidepresivos tricíclicos (amitriptilina) y tetracíclicos (maprotilina), antipsicóticos (fenotiazinas, pimozida y sertindole), antihistamínicos (astemizol, terfenadina), bepridil, halofantrina y sparfloxacina. No usar juntos.

  • Jugo de toronja: ↑la biodisponibilidad de cisaprida. Evitar el uso simultáneo.

  • Medicamentos que inhiben el sistema CYP3A4 como antimicóticos azólicos, macrólidos (eritromicina, claritromicina o troleandomicina), inhibidores de proteasas VIH (ritonavir e indinavir), nefazodona: ↑ niveles de cisaprida con riesgo de prolongación de QT y arritmias cardiacas (taquicardia ventricular, fibrilación ventricular y taquicardia helicoidal). No usar juntos.

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Precauciones: cuando↑la motilidad GI puede ser lesiva. En insuficiencia hepática o renal. Sospecha de factores de riesgo para arritmias cardiacas, disfunción de nodo sinusal, ICC, enfermedad isquémica de corazón, antecedentes familiares de muerte súbita, insuficiencia renal (especialmente en diálisis crónica), enfermedad pulmonar obstructiva ...

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