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Inmunosupresores (inmunomoduladores)

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Azatioprina

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Azatrilem, Imuran tab 50 mg.

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Administración: oral.

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Indicaciones:

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  1. Prevenir el rechazo de trasplante renal. Adultos y niños: inicial 3-5 mg/kg al día, iniciar el día del trasplante o 1-3 días antes. Dosis de mantenimiento 1-3 mg/kg al día. La dosis puede variar según respuesta del paciente.

  2. Artritis reumatoide refractaria severa. Adultos: inicial 1 mg/kg (50-100 mg), en dosis únicas o dividida. Respuesta no satisfactoria en 6-8 semanas, aumentar 0.5 mg/kg/día, con intervalos de 4 semanas. Máximo 2.5 mg/kg/día.

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Consideraciones: en caso de infección, reducir dosis y tratar infección. En caso de náuseas y vómito, dividir las dosis y darlas con o después de los alimentos. En artritis reumatoide, los AINE se deben continuar al inicio de azatioprina. La inmunosupresión crónica con azatioprina se ha asociado con aumento en el riesgo de neoplasias.

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Acción: azatioprina puede inhibir la síntesis de ARN y ADN, mitosis o (en pacientes bajo trasplante renal) la formación y función de coenzimas. Suprime la hipersensibilidad mediada por células y altera la producción de anticuerpos.

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Farmacocinética: absorción GI buena, azatioprina y su metabolito principal mercaptopurina se distribuyen en todo el organismo. Unión a proteínas 30%. Cruza barrera placentaria. Pequeñas cantidades de azatioprina y mercaptopurina se excretan en orina.

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Efectos adversos: depresión de médula ósea, leucopenia, trombocitopenia, anemia; náuseas, pancreatitis; infecciones víricas, micóticas y bacterianas; malestar, mareos, vómito, diarrea, fiebre, rigidez, exantema, rash, vasculitis, mialgias, artralgias, disfunción renal e hipotensión, disfunción hepática y colestasis.

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Sobredosis: náuseas, vómito, diarrea y extensión de los efectos hematológicos.

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Tratamiento: de soporte que puede incluir productos sanguíneos.

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Interacciones:

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  • Alopurinol: inhibe la inactivación de azatioprina. Reducir dosis de 1/3-¼.

  • Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina: pueden causar anemia y leucopenia severa. Evitar el uso simultáneo.

  • Ciclosporina: posible disminución en niveles plasmáticos. Vigilar al paciente.

  • Metotrexato: posible aumento en niveles plasmáticos de 6-mercaptopurina (MP). Vigilar al paciente.

  • Pancuronio, tubocurarina: se puede revertir el bloqueo neuromuscular. Evitar uso simultáneo.

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Precauciones: en alteraciones de la función renal o hepática.

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Contraindicaciones: en hipersensibilidad al fármaco y durante el embarazo.

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Embarazo: categoría D. No se debe usar en artritis reumatoide durante el embarazo. Evitar embarazo 4 meses después de suspender la terapia.

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Lactancia: igual que 6-MP. Se desconoce su excreción en leche. No se recomienda la lactancia materna por el riesgo de efectos adversos serios, mutagenicidad y carcinogenicidad en el lactante. Suspender la lactancia durante el tratamiento.

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Ciclosporina

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Immulem sol oral 100 mg/ml, fco 50 ml, sol inyectable 50 mg/ml, amp con 1 y 5 ml de diluyente. Sandimmun neoral/Sandimmun cáps 25, 50 y 100 mg; emulsión 10 mg/ml, frasco de 50 ml; amp 50 mg/ml y 250 mg/5 ml.

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