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Progestinas

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Gestonorona y megestrol, ver antineoplásicos. Desogestrel, levonorgestrel y linestrenol, ver anticonceptivos progestágenos.

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Acción: gestágena, antiestrogénica, no androgénica y antialdosterona.

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Consideraciones:

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  • El sangrado por supresión del progestágeno ocurre 3-7 días de haber terminado el tratamiento.

  • En caso de olvido de 1 tableta se deberá tomar la siguiente antes de 24 horas, debido a que la suspensión por más tiempo altera la eficacia.

  • Se puede alterar la curva de tolerancia a la glucosa en pacientes diabéticos. Puede ser necesario ajustar dosis de hipoglucemiantes.

  • En su uso con anticonceptivos orales las progestinas deben administrarse diariamente sin interrupción, sin relación con el ciclo menstrual.

  • El uso de progestágenos puede producir sangrado gingival e hiperplasia.

  • A la mujer expuesta los primeros 4 meses de embarazo se le debe informar del riesgo fetal.

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Efectos adversos: cefalea; somnolencia; cólicos; dolor en las mamas.

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Interacciones:

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  • Aminoglutetimida: ↑ el metabolismo hepático de medroxiprogesterona con posible ↓ de su efecto terapéutico. No usar anticonceptivos no hormonales durante el tratamiento.

  • Bromocriptina: las progestinas pueden causar amenorrea o galactorrea e interferir con la acción de bromocriptina. No usar juntos.

  • Cafeína: pueden ↑ niveles de cafeína.

  • Tabaquismo: ↑ riesgo de efectos CV. Si continúa el tabaquismo puede ser necesaria una terapia alternativa.

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Precauciones: diabetes mellitus, enfermedades convulsivas, cardiacas o renales, migraña, asma o depresión mental.

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Contraindicaciones: en hipersensibilidad al fármaco, alteraciones tromboembólicas, alteraciones cerebrales o apoplejia cerebral (o antecedentes de estas condiciones), cáncer mamario, sangrado uterino anormal no diagnosticado, enfermedades hepáticas severas o aborto fallido.

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Embarazo: categoría X, masculinización del feto femenino, hipospadias en el feto masculino, defectos CV y de miembros.

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Lactancia: dosis ↑ de progestágenos ↓ producción láctea. Al parecer no existen estos problemas con las dosis bajas de los contraceptivos actuales. La Academia Americana de Pediatría considera a la progesterona generalmente compatible con la lactancia materna.

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Clormadinona

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Lutoral tab 2 y 5 mg.

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Administración: oral.

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Indicaciones:

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  1. Amenorrea secundaria. Adultos: 6-10 mg/día por 5-10 días. En sangrado uterino anormal administrar durante 10 días a partir del día 16 del ciclo.

  2. Premenopausia y alteraciones relacionadas. Adultos: tomar 1 tableta/día siguiendo el orden secuencial.

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Farmacocinética: absorción GI buena. Metabolismo hepático por conjugación. Cmáx = 3-4 horas. Excreción renal 60% y biliar 10% de sus metabolitos. T½ = 18 horas.

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Medroxiprogesterona, acetato

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Cycrin tab 2.5, 5 y 10 mg. Depo-provera amp 3 ml con 50 mg/ml. Provera tab 5 y 10 mg.

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Administración: oral, IM.

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Indicaciones:

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  1. Sangrado uterino anormal por desequilibrio hormonal. Adultos: 5-10 mg/día, PO por 5-10 días, iniciando del día 16-21 del ciclo menstrual.

  2. Amenorrea secundaria. Adultos: 5-10 mg PO al día por 5-10 días.

  3. Cáncer endometrial ...

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