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INTRODUCCIÓN

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El término sedante-hipnótico se refiere a cualquier fármaco diseñado para producir sedación y somnolencia. Éstos se pueden dividir en benzodiazepínicos (cap. 177, Benzodiazepinas) y no benzodiazepínicos (cuadro 178-1).

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CUADRO 178-1

Sedantes no benzodiazepínicos

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Es frecuente que el urgenciólogo encuentre este tipo de fármacos como parte de sobredosis accidentales o voluntarias, así como en pacientes que se presentan después de una agresión o traumatismo. En el año 2008, la American Association of Poison Control Centers recibió informes de 27 705 exposiciones a sedantes no benzodiazepínicos, 13 054 fueron exposiciones a monofármaco y se informaron dos muertes.2

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Tres fármacos que se utilizaban con frecuencia en el pasado se han retirado del mercado legal de Estados Unidos y Canadá: etclorvinol, glutetimida y metacualona. En 1984, la metacualona cambió de categoría para ser un fármaco clasificación I según la FDA y el resto de fabricantes estadounidenses detuvo su producción. En 1999, los fabricantes de Estados Unidos suspendieron la producción y venta de etclorvinol y glutetimida. Sin embargo, algunos comentarios no verificados de Internet sugieren que estos fármacos podrían estar disponibles para consumidores de Estados Unidos desde localidades del este de Europa, África y Asia.

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Muchos de estos fármacos no benzodiazepínicos se desarrollaron y comercializaron para el tratamiento del insomnio. El efecto sedante de otros fár-macos, incluidos los antihistamínicos (p. ej., difenhidramina, doxilamina), antidepresivos (p. ej., amitriptilina, trazodona, y mirtazapina), y antipsicóticos (p. ej., quetiapina) también se utiliza para estimular el sueño.

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BUSPIRONA

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La buspirona tiene un mecanismo de acción complejo, pero se presume que sus principales efectos son consecuencia de depresión de la actividad serotoninérgica del SNC y de estimulación de la actividad dopaminérgica y quizá también de la noradrenérgica.4

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La dosis de inicio típica de buspirona es de 5 mg por vía oral tres veces al día y la dosis diaria máxima total recomendada es de 60 mg. Después de la ingestión, la absorción es rápida y casi completa, a pesar de que hay metabolismo de primer paso significativo en el hígado, principalmente por medio de la oxidación, lo cual provoca una biodisponibilidad de 5% o menos. El metabolismo de buspirona, que incluye a la enzima del citocromo P3A4, produce varios metabolitos, incluido uno activo. La principal eliminación es ...

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