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EPIDEMIOLOGÍA

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Los antagonistas de los receptores adrenérgicos β, o bloqueadores β, son fármacos utilizados a menudo en el tratamiento de varias enfermedades cardiovasculares, neurológicas, endocrinas, oftalmológicas y psiquiátricas. Por su amplia disponibilidad, es común la intoxicación accidental o intencional. En el año 2008, la American Association of Poison Control Centers recibió los reportes de 21 282 exposiciones a bloqueadores β con seis muertes asociadas.1 Entre todas las exposiciones a fármacos con actividad cardiovascular, la exposición a bloqueadores β fue la principal causa de llamadas a los centros de envenenamiento y se encontró entre las tres primeras causas en esta clase por su toxicidad grave y tasas de mortalidad.

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FARMACOLOGÍA

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Los receptores adrenérgicos β son glucoproteínas de membrana que se encuentran en varios tejidos. Se han identificado al menos tres subtipos de tales receptores (cuadro 188-1). Estos receptores desempeñan una función decisiva en la fisiología cardiovascular al modular la actividad cardiaca y el tono vascular.

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CUADRO 188-1

Ubicación de actividad de los receptores adrenérgicos β

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En momentos de tensión fisiológica (es decir, con liberación de catecolaminas), la estimulación de los receptores adrenérgicos β incrementa la actividad de las células miocárdica y de músculo liso vascular a través de una secuenciade eventos intracelulares (fig. 188-1).2,3

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FIGURA 188-1.

Señalización del calcio y de los receptores β en el miocito cardiaco. El calcio desempeña una función clave en la señalización intracelular y en la contracción del miocito. La unión de un agonista β a un receptor adrenérgico β1 (B1) en la superficie celular activa las proteínas G que a su vez activan la adenilato ciclasa (AC), que convierte el trifosfato de adenosina (ATP) a monofosfato cíclico de adenosina (cAMP). El incremento de las concentraciones de cAMP activa la proteína cinasa A (PKA). La PKA activada ocasiona que se abran los conductos del calcio de tipo L dependientes de voltaje (L-VDCC). El calcio extracelular (Ca2+) que entra a la célula y se une con los receptores de rianodina (RyR) en el retículo sarcoplásmico produce salida de Ca2+ secuestrado ...

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