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Propiedades farmacológicas

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Nucleósido inhibidor de la transcriptasa inversa, de primera línea en el tratamiento de pacientes infectados con el virus de inmunodeficiencia humana (VIH-1) debido a su eficacia para terminar con la síntesis del DNA y la duplicación viral. Al ingresar a las células del hospedero, sus enzimas lo activan en abacavir trifosfato; éste compite con el sustrato natural (desoxiguanosina 5′ trifosfato, dGTP) por la actividad de la transcriptasa inversa, la cual lo incorpora en el DNA del VIH-1. Al carecer del grupo 3′-OH (liga necesaria para la elongación de la cadena de DNA), el abacavir trifosfato termina el crecimiento del DNA viral. En pacientes con VIH, la respuesta inicial (disminución de la carga viral o aumento de células CD4) se observa en 4 semanas. Su concentración terapéutica 50 es de 0.02 a 0.28 μg/ml. Su eficacia es similar a la de lamivudina. Por vía oral, su absorción es rápida y extensa, su biodisponibilidad (83%) y su concentración máxima (0.7 a 2 h) no se modifican con las comidas. Se une a proteínas plasmáticas (50%), se distribuye en 0.86 L/kg y alcanza líquido cefalorraquídeo (18 a 33%). Se elimina sobre todo por biotransformación hepática y genera varios metabolitos, uno activo (trifosfato de carbovir). Se excreta por vía fecal. Tiene una vida media de eliminación de 60 a 90 min.

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Indicaciones

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Adultos y niños (mayores de 3 meses) con infección por VIH, en combinación con otros antirretrovirales.

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Contraindicaciones y precauciones

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Especialmente contraindicado en casos de daño hepático e hipersensibilidad al abacavir o su probabilidad (HLA-B*5701-positivo). También en casos de alcoholismo, embarazo, lactancia o uso concomitante con ribavirina. Suspender si algún dato, clínico o de laboratorio, sugiere acidosis láctica o hepatotoxicidad (hepatomegalia, esteatosis). Precaución en casos de cardiopatía isquémica. Puede ocurrir un síndrome de reconstitución inmune. El uso combinado puede aumentar (metadona, alcohol) o disminuir (tipranavir) sus concentraciones plasmáticas.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: molestias gastrointestinales (náusea, vómito), cefalea, fatiga, problemas de sueño.

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Poco frecuentes: fiebre, infecciones respiratorias superiores, salpullido.

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Raras: reacciones de hipersensibilidad graves (motivo de suspensión), hepatotoxicidad, acidosis láctica, infarto al miocardio, síndrome de Stevens-Johnson.

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Advertencias para el paciente

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El uso de este fármaco no evita la transmisión de la enfermedad. Reportar inmediatamente si ocurren signos y síntomas de hipersensibilidad (síndrome multiórgano: fiebre, erupciones cutáneas, náusea, vómito, dolor abdominal, malestar general, disnea, tos o faringitis); manifestaciones de infección, acidosis láctica (náusea, vómito, fatiga intensa, dolor abdominal, taquipnea); lo mismo si piel u ojos se tornan amarillos. Si ha interrumpido el medicamento, consulte a su médico para saber si puede reanudarlo.

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Vía de administración y dosis

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Adultos:
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Oral. Infección por VIH. 300 mg 2 veces al día o 600 mg 1 vez al día. Ajustar a 200 mg 2 veces al ...

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