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Propiedades farmacológicas

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El acetaminofeno (paracetamol) es un agente eficaz para disminuir la fiebre y aliviar el dolor somático de baja y moderada intensidad. Ambos efectos parecen tener relación con la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas producida por este medicamento, y que depende de su acción inhibitoria sobre la ciclooxigenasa. El efecto antipirético se debe a su acción sobre el centro termorregulador del hipotálamo, lo que induce vasodilatación periférica y da lugar a incremento del flujo sanguíneo en la piel, sudoración y pérdida de calor. A diferencia de los salicilatos, como el ácido acetilsalicílico, carece de actividad antiinflamatoria útil. Sin embargo, tiene la ventaja de no producir irritación de la mucosa del tubo digestivo. Sus efectos antipirético y analgésico se inician en 30 min, son máximos en 1 a 3 h y persisten por 3 a 4 h. En dosis terapéuticas, se absorbe rápida y completamente desde cualquier punto del aparato digestivo. Se une poco a las proteínas plasmáticas y se distribuye en todos los líquidos corporales. Experimenta biotransformación en el hígado, en particular por conjugación, formando glucurónidos inactivos; en caso de sobredosis, también intervienen oxidasas de función mixta o monooxigenasas con las cuales se producen metabolitos intermediarios que son capaces de formar uniones covalentes con macromoléculas biológicas, dando lugar a necrosis tisular. Su excreción se produce por vía renal en forma de metabolitos conjugados, y en pequeñas cantidades de compuestos hidroxilados y desacetilados; también se elimina a través de la leche materna. Su vida media es de 1 a 4 horas.

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Indicaciones

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Alivio del dolor de baja a moderada intensidad, como cefalea, dismenorrea, neuralgia y mialgia. Disminución de la fiebre de etiología diversa.

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Contraindicaciones y precauciones

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Está contraindicado en casos de hipersensibilidad al acetaminofeno (paracetamol), enfermedad hepática, hepatitis viral o insuficiencia renal grave. El riesgo de hepatotoxicidad al acetaminofeno aumenta en pacientes alcohólicos y en quienes ingieren inductores enzimáticos, como barbitúricos u otros anticonvulsivos. Por interacción aumenta el efecto de los anticoagulantes orales. Adviértase al paciente, o en su caso a los familiares del niño al que se administrará, que este medicamento causa toxicidad letal por sobredosis, por lo que sólo debe administrarse la dosificación prescrita.

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Reacciones adversas

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Raras: dificultad o dolor al orinar, disminución del volumen urinario, erupción cutánea, neutropenia, pancitopenia o leucopenia, cansancio exagerado, ictericia (hepatitis). Las reacciones adversas más graves se deben a sobredosis aguda y consisten en necrosis del hígado, necrosis tubulorrenal y coma hipoglucémico. Los síntomas iniciales de la hepatotoxicidad son náusea, vómito y dolor abdominal. En caso de ingestión de dosis altas de acetaminofeno debe procederse a la inducción del vómito o al lavado gástrico, seguido de la administración oral de carbón activado, dentro de las primeras 4 h después de la ingestión. La administración oral del antídoto acetilcisteína ofrece ventajas si se administra antes de que transcurran las primeras 10 h de la ingestión ...

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