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Propiedades farmacológicas

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Fármaco sintético, análogo acíclico del nucleósido de guanina, que inhibe selectivamente la duplicación de ciertos virus, en especial del herpes simple tipos 1 y 2 (HSV-1 y HSV-2), varicela zoster (VZV) y Epstein-Barr (EBV). Es poco activo contra infecciones por citomegalovirus (CMV). Impide la duplicación viral mediante inhibición de la síntesis de DNA. En una primera etapa, el aciclovir es fosforilado y convertido a monofosfato de aciclovir (aciclo-GMP), un nucleótido; esta fosforilación ocurre en forma eficaz en las células infectadas por el virus del herpes por medio de una cinasa de timidina codificada por el virus. La fosforilación es mínima en las células no infectadas, hecho que explica su selectividad relativa. Posteriormente, el aciclo-GMP se convierte, por la acción de diversas enzimas celulares, en difosfato y trifosfato de aciclovir, el cual se incorpora a las cadenas de DNA e inhibe la polimerasa del DNA de los virus e impide su duplicación. En menor grado, también inhibe la polimerasa alfa del DNA celular. El aciclovir se absorbe lenta e incompletamente a través de la mucosa gastrointestinal. Por vía intravenosa, en dosis terapéuticas, alcanza concentraciones plasmáticas máximas de 10 μg/ml, las cuales declinan en forma progresiva y desaparecen en unas 8 h. Se distribuye ampliamente en el organismo y alcanza concentraciones eficaces en riñones, cerebro, bazo, útero, mucosa y secreciones vaginales, líquido de las vesículas herpéticas y líquido cefalorraquídeo; en este caso, su concentración es de 50% en relación con la observada en el plasma. Además, cruza la barrera placentaria. Del producto original, 9 a 33% se une a las proteínas plasmáticas. Su metabolismo es muy complejo y se elimina en particular en la orina por filtración glomerular y secreción tubular. Su vida media es de unas 2 h y se incrementa de manera considerable en casos de insuficiencia renal. La absorción percutánea del aciclovir es muy limitada y sólo se detectan concentraciones muy bajas en el plasma de pacientes que recibieron tratamiento tópico.

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Indicaciones

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Infección mucocutánea, inicial o recurrente, por herpes simple (HSV-1 y HSV-2) en pacientes inmunocomprometidos. Herpes genital inicial intenso en pacientes inmunocompetentes e inmunocomprometidos. Infección por el virus de la varicela zoster en individuos inmunocomprometidos y diseminada en sujetos inmunocompetentes.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicado en casos de hipersensibilidad al aciclovir, enfermedad hepática activa, y durante el embarazo y la lactancia. Es necesario ajustar la dosis, en especial con la administración parenteral, en pacientes con disfunción renal. Se recomiendan pruebas de función renal antes y durante el tratamiento. Usar con precaución en pacientes deshidratados, con anormalidades neurológicas o con antecedentes de reacciones neurológicas a citotóxicos. El probenecid aumenta su vida media plasmática y sus efectos tóxicos. Cuando se usa en forma simultánea, puede aumentar el potencial nefrotóxico de otros fármacos. La reconstitución y la dilución de la presentación farmacéutica deben llevarse a cabo en condiciones asépticas, de preferencia inmediatamente antes de la aplicación. Desechar la solución ...

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