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Propiedades farmacológicas

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Fármaco sintético prototipo de los analgésicos no esteroideos. Tiene propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias, y constituye el fármaco de referencia para la evaluación de otros compuestos que tienen este tipo de efectos. Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas, acción que parece explicar sus efectos farmacológicos y terapéuticos, y la agregación plaquetaria, e incrementa el tiempo de sangrado; estabiliza los lisosomas y reduce la permeabilidad capilar. Además, desacopla la fosforilación oxidativa y altera el equilibrio acidobásico. En dosis altas tiene propiedades uricosúricas e hipoglucemiantes. Es irritante para la mucosa gástrica. Por ser analgésico, alivia el dolor leve y moderado, como de cefaleas, neuralgias y mialgias. Los efectos analgésico y antipirético se logran en concentraciones plasmáticas de 20 a 100 μg/ml, y el antiinflamatorio en concentraciones plasmáticas mayores (150 a 300 μg/ml). Su uso crónico, a diferencia de los analgésicos opioides, no induce tolerancia ni dependencia. Se absorbe en el tubo digestivo y las concentraciones plasmáticas son máximas 2 h después de su administración oral. Se distribuye ampliamente en el organismo, incluso en los líquidos sinovial, raquídeo y peritoneal, en la saliva y la leche materna. Penetra lentamente la barrera hematoencefálica y atraviesa con rapidez la placenta. Hasta 50% de la sustancia se fija a las proteínas plasmáticas. Experimenta rápida biotransformación (vida media biológica de 15 a 30 min) en plasma e hígado, hasta convertirse en ácido salicílico, metabolito activo que se une en 90% a las proteínas del plasma. Este metabolito se conjuga con glicina (ácido salicilúrico) y una pequeña fracción se oxida hasta su conversión en ácido gentísico. Se excreta en la orina como ácido salicilúrico (75%) y, en menor grado, como ácido salicílico (10%) y ácido gentísico (1%). La excreción renal del ácido salicílico y de sus metabolitos depende del pH; en la orina alcalina se elimina hasta 85% como salicilato libre, en tanto que en orina ácida es de apenas 5%.

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Indicaciones

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Dolor de baja y moderada intensidad, en especial en casos de cefalea, neuralgia, mialgia, artralgia y dismenorrea. Procesos inflamatorios, como fiebre reumática, artritis reumatoide y osteoartritis. Fiebre. Profilaxis de enfermedades asociadas con hiperagregabilidad plaquetaria, como arteriopatía coronaria y trombosis posquirúrgica de venas profundas.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicado en casos de hipersensibilidad a los salicilatos, en pacientes con antecedentes de úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal y en quienes sufren trastornos de la coagulación. En los pacientes que serán sometidos a cirugía y que estén bajo tratamiento con ácido acetilsalicílico, se suspende su administración por lo menos una semana antes de la cirugía, para así prevenir el riesgo de hemorragia posoperatoria. No se recomienda su uso en niños con influenza o varicela, y debe evitarse su empleo durante el último trimestre del embarazo. Hace que aumenten los efectos anticoagulantes de la warfarina e hipoglucemiante de la insulina, y de los hipoglucemiantes orales. Su metabolito activo, el ácido salicílico, compite por los sitios de unión de las proteínas ...

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