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Propiedades farmacológicas

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El ácido folínico (leucovorín o factor citrovorum) es la forma reducida del ácido fólico que en el organismo se transforma rápidamente en tetrahidrofolato. De esta manera, el ácido folínico interviene en las reacciones intracelulares que utilizan folatos, sin que para ello sea necesaria la acción de la enzima reductasa de dihidrofolato. Estas reacciones, en que la coenzima del ácido tetrahidrofólico actúa como donador de metilos, son indispensables en la síntesis de nucleoproteínas y en el mantenimiento de la eritropoyesis normal, e incluyen: conversión de homocisteína en metionina, conversión de serina en glicina, síntesis de timidilato, metabolismo de histidina y síntesis de purinas. Por otro lado, el metotrexato es un análogo del ácido fólico que inhibe la reductasa de dihidrofolato y, de esta manera, impide la síntesis de DNA, RNA y proteínas, acción que explica su capacidad de inhibir la proliferación celular y, en consecuencia, su efecto antineoplásico. El ácido folínico delimita la acción inhibitoria del metotrexato sobre las células normales, compitiendo por el mismo mecanismo de transporte hacia el interior de las células. Administrado en el momento adecuado, “rescata” las células normales de los efectos tóxicos de dosis altas de metotrexato. Además, antagoniza los efectos tóxicos (anemia megaloblástica) de otros inhibidores de la reductasa de dihidrofolato, como la pirimetamina y el trimetoprim que, en dosis altas, se emplean en el tratamiento del paludismo y la toxoplasmosis. El ácido folínico se absorbe bien por vía oral, se distribuye en todo el organismo, cruza la barrera hematoencefálica y alcanza altas concentraciones en el hígado. En este sitio y en la mucosa intestinal se biotransforma en un metabolito activo, 5-metiltetrahidrofolato. Una dosis de 15 mg proporciona una concentración sérica de 1 µM. Se elimina por vía renal (80 a 90%) y fecal (5 a 8%).

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Indicaciones

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Tratamiento de los efectos tóxicos del metotrexato. Profilaxis y tratamiento de los efectos tóxicos de la pirimetamina y el trimetoprim.

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Contraindicaciones y precauciones

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No debe administrarse a pacientes alérgicos al ácido folínico. Tampoco debe emplearse en el tratamiento de las enfermedades causadas por deficiencia de ácido fólico en las que se prefiere la administración oral de éste. La administración del ácido folínico para “rescate” de los efectos tóxicos del metotrexato sólo debe llevarse a cabo bajo la supervisión de un médico experimentado en el uso de dosis altas de metotrexato. En los pacientes que han recibido quimioterapia con antagonistas del ácido fólico, y en quienes se desea disminuir los efectos tóxicos de estos antagonistas, se prefiere la administración del ácido folínico por vía parenteral, en especial si el paciente tiene vómito. Se recomienda iniciar la primera dosis de ácido folínico dentro de las primeras 24 a 42 h siguientes al inicio del tratamiento con dosis altas de metotrexato. El tratamiento de la sobredosis de metrotexato debe llevarse a cabo dentro de la hora siguiente a su administración. La excreción de metotrexato se retrasa en ...

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