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Propiedades farmacológicas

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Al igual que otras quinolonas, el ácido nalidíxico actúa en el interior de las bacterias e inhibe la acción de la girasa del DNA, enzima esencial para el enrollamiento y superenrollamiento del DNA bacteriano, acción que impide su duplicación y favorece su rompimiento. Es activo contra casi todas las bacterias gramnegativas que causan infección de las vías urinarias. Entre ellas se cuenta casi 100% de las cepas de Escherichia coli y Proteus mirabilis, 75 a 97% de otras especies de Proteus, más de 90% de las especies de Klebsiella y Enterobacter; también son susceptibles más de 80% de otras bacterias coliformes. Por lo contrario, son resistentes al ácido nalidíxico Pseudomonas y buena parte de los cocos grampositivos, como Streptococcus faecalis (enterococo). Además, algunas de las bacterias inicialmente susceptibles se vuelven resistentes con rapidez al efecto de este antimicrobiano. Se absorbe casi por completo en el tubo digestivo y alcanza concentraciones plasmáticas del orden de 20 a 30 μg/ml. Más de 90% se une a las proteínas del plasma y alcanza concentraciones muy altas (100 a 150 μg/ml) en túbulos renales, vejiga y uretra, y ejerce su acción terapéutica a pH urinario normal; sin embargo, no se observa actividad antibacteriana importante en el líquido prostático, por lo que no se logran resultados satisfactorios si la infección proviene de la glándula prostática. Tampoco se obtienen concentraciones antibacterianas eficaces en otras partes del organismo; por ello, sólo se emplea en el tratamiento de infecciones locales de las vías urinarias. Con frecuencia se asocia con fenazopiridina, un analgésico acidificante urinario, cuando la infección cursa con malestar local o dolor. Su vida media plasmática es alrededor de 2.5 h, pero aumenta hasta ocho veces en pacientes con insuficiencia renal. Su vida media en la orina es de 6 h. Parte del ácido nalidíxico sufre biotransformación en el hígado hasta convertirse en ácido hidroxinalidíxico, metabolito activo que se excreta por la orina.

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Indicaciones

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Tratamiento de infecciones de las vías urinarias causadas por bacterias gramnegativas susceptibles.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicado en casos de hipersensibilidad al ácido nalidíxico, en pacientes con presión intracraneal aumentada y durante el primer trimestre del embarazo. En general, y ante el riesgo de producir artropatías, no se recomienda su administración en niños. Debe tenerse especial cuidado cuando se administra en pacientes con antecedentes convulsivos, úlcera péptica, deficiencia de deshidrogenasa de glucosa-6-fosfato, insuficiencia hepática o renal, así como durante el segundo o tercer trimestre del embarazo. No debe asociarse a otros antisépticos de vías urinarias, ya que se ha encontrado resistencia bacteriana cruzada con el ácido oxolínico. Tampoco se administra en el tratamiento de infecciones sistémicas, ya que en las dosis acostumbradas no es eficaz, y en dosis mayores no es seguro. Durante el tratamiento deben realizarse cultivos consecutivos, y así asegurarse del control de la infección; si la orina no se vuelve estéril en 48 a 72 ...

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