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Propiedades farmacológicas

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Fármaco sintético, análogo estructural de la purina hipoxantina, cuyos efectos farmacológicos son consecuencia de la inhibición que ejerce sobre la oxidasa de las xantinas, igual que la aloxantina, su metabolito primario. Esta acción determina una reducción de las concentraciones plasmáticas y la excreción urinaria de ácido úrico, y aumento de las concentraciones plasmáticas y la excreción renal de las oxipurinas (hipoxantina, xantina), precursores más solubles. La modificación del catabolismo de las purinas explica sus efectos benéficos en la gota, trastorno en el que, al disminuir las concentraciones plasmáticas de ácido úrico hasta cifras inferiores al límite de solubilidad, favorece la disolución de tofos impidiendo que aparezca o empeore la artritis gotosa aguda. Asimismo, reduce la posibilidad de la formación de cálculos de ácido úrico, lo que impide el desarrollo de nefropatía. No tiene propiedades uricosúricas, antiinflamatorias ni analgésicas. Se absorbe bien en el tubo digestivo y las concentraciones plasmáticas son máximas entre los 30 y 60 min posteriores a su administración oral. Su vida media biológica es de 2 a 3 h, principalmente por conversión metabólica a aloxantina, metabolito activo con una vida media biológica de 18 a 36 h, el cual se acumula en el organismo durante la administración crónica de alopurinol, y contribuye de manera considerable a los efectos terapéuticos del medicamento. Tanto el alopurinol como su metabolito principal se distribuyen ampliamente en el organismo, con excepción del cerebro, en el cual la concentración es aproximadamente tres veces menor que la lograda en otros tejidos. Menos de 10% de una dosis única, o 30% del fármaco ingerido en forma crónica, se excretan sin cambios por la orina.

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Indicaciones

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Tratamiento de la artritis gotosa crónica. Tratamiento y profilaxis de la hiperuricemia. Profilaxis y tratamiento de la nefropatía acidoúrica.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicado en casos de hipersensibilidad al alopurinol, durante embarazo y lactancia, insuficiencia renal o hepática. Puede desencadenar ataques agudos de gota durante las etapas iniciales de su administración, lo que hace necesario un tratamiento profiláctico con colchicina. Se recomienda la evaluación periódica de la función hepática y renal, así como la realización de biometrías hemáticas durante el tratamiento. El alopurinol previene el metabolismo de la 6-mercaptopurina y la azatioprina; por ello, la dosis usual del antineoplásico debe reducirse en 25 a 30%. Su administración conjunta con ciclofosfamida da lugar a mayor toxicidad. El alopurinol administrado de manera concomitante con hierro causa hemocromatosis por aumento de la absorción de hierro. Los fármacos uricosúricos aumentan la excreción renal de aloxantina. La ocurrencia de erupción cutánea es mayor al administrar ampicilina con alopurinol en forma simultánea. El alopurinol incrementa los valores plasmáticos de teofilina.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: erupciones pruríticas, eritematosas y maculopapulosas; en ocasiones, la lesión es exfoliativa, urticárica o purpúrica.

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Poco frecuentes: náusea, vómito, irritación gástrica, diarrea, somnolencia, vértigo, cefalalgia, fiebre y dolores musculares.

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