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Propiedades farmacológicas

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Benzodiazepina de duración intermedia (24 h) que, al igual que otros miembros del grupo, produce grados diversos de depresión del sistema nervioso central, dependiendo de la dosis. Destaca su actividad ansiolítica. Sus efectos se atribuyen a que actúa sobre receptores de membrana específicos, lo cual aumenta o facilita la acción inhibitoria presináptica y postsináptica del ácido γ-aminobutírico (GABA), especialmente en la formación reticular ascendente. Su acción agonista sobre los receptores benzodiazepínicos, que forman parte del complejo que funciona como receptor GABA, abre el canal y facilita el paso de los iones cloro a través de la membrana, acción que ocasiona hiperpolarización postsináptica y disminución de la excitabilidad neuronal. Es probable que su activación de los receptores benzodiazepínicos facilite la unión del GABA a su receptor o constituya un vínculo entre este receptor y el canal del cloro. Se absorbe con rapidez a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1.5 a 2 h. Atraviesa la barrera placentaria y también llega a la leche materna. Se une a las proteínas plasmáticas (80%) y se metaboliza extensamente en el hígado por oxidación e hidroxilación, formándose metabolitos inactivos que se eliminan en la orina. Su vida media de eliminación es de 11.2 h para las tabletas convencionales y de 10.7 a 15.8 h para las tabletas de liberación prolongada.

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Indicaciones

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Estados de ansiedad, crisis de pánico con o sin agorafobia.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, intoxicación alcohólica aguda, coma, choque, abuso de fármacos, farmacodependencia, epilepsia, antecedentes de crisis convulsivas, psicosis, hipoxia cerebral, edema cerebral, glaucoma de ángulo estrecho, porfiria, depresión mental, hipercinesis, uso concurrente de ketoconazol o itraconazol, disfunción hepática o renal, o considerar la proporción de riesgo-beneficio. No se aconseja su uso durante el primer trimestre del embarazo ni durante la lactancia. Reducir gradualmente cuando se decida suspender su administración. Es un fármaco de abuso y su administración repetida produce tolerancia, y dependencias física y psíquica. Aumenta los efectos depresores de las fenotiazinas, opioides, barbitúricos, alcohol, antidepresores tricíclicos, anestésicos generales. La cimetidina reduce su biotransformación y, en consecuencia, aumenta su concentración plasmática. Los antiácidos disminuyen su absorción.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: ataxia (especialmente en ancianos y debilitados), depresión, vértigo, confusión, desorientación, somnolencia (incluida la residual), dificultad para concentrarse, alteraciones de la memoria. Su administración repetida produce tolerancia, y dependencia física y psíquica.

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Poco frecuentes: amnesia, dolor abdominal, fatiga, irritabilidad, ira, agresión, hostilidad, agitación, trastornos de la libido, hiperactividad psicomotora.

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Raras: convulsiones, delirio, alucinaciones, pensamientos anormales, diarrea, estreñimiento, resequedad de boca, visión borrosa, aumento de la presión intraocular, cefalea, disartria, náusea, vómito, dificultad para orinar, disfunción sexual, menstruación irregular.

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Advertencias para el paciente

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Evitar la ingestión de alcohol u otros depresores del sistema nervioso central. No suspender abruptamente el tratamiento ni ...

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