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Propiedades farmacológicas

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La alteplasa, forma recombinante del activador tisular del plasminógeno (t-PA), es una glucoproteína de 65 kDa con propiedades trombolíticas. Su efecto se debe a que activa la conversión del plasminógeno en plasmina, la cual cataliza la degradación de fibrina a fibrinógeno (fibrinólisis) y la disolución del coágulo. La conversión del plasminógeno en plasmina la produce sólo en la superficie de los trombos y émbolos, sin afectar al plasminógeno circulante. A diferencia de la estreptocinasa, no es antigénica y puede ser usada en pacientes en quienes la estreptocinasa está contraindicada. Se administra por infusión intravenosa y el principal órgano de eliminación es el hígado. Los niveles plasmáticos se correlacionan con la velocidad de infusión. Su vida media de eliminación es bifásica: una de 5 a 6 min y otra de 64 min.

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Indicaciones

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Tratamiento del infarto agudo al miocardio para la lisis de los trombos de la arteria coronaria. Manejo de la embolia pulmonar aguda. Trombosis arterial y venosa.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la alteplasa o a cualquiera de los componentes de la formulación, sangrado interno activo, enfermedad vascular cerebral hemorrágica, cirugía o traumatismo intracraneales o intraespinales recientes, neoplasma intracraneal, malformación arteriovenosa o aneurisma, cirrosis y hepatitis activa, hipertensión grave no controlada, durante el embarazo y la lactancia. Debe usarse con precaución en casos de predisposición a sangrado, parto o traumatismo recientes. Los anticoagulantes orales, inhibidores de la agregación plaquetaria y la heparina, incrementan el riesgo de hemorragia; mientras que los inhibidores del ECA pueden aumentar el riesgo de sufrir una reacción anafilactoide. Los antifibrinolíticos (ácido aminocaproico y ácido tranexámico) antagonizan su efecto. Debido al riesgo de sangrado sólo deberá ser administrado por especialistas y su uso es exclusivamente intrahospitalario.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: hemorragias gastrointestinal o genitourinaria, sangrado local, arritmias por reperfusión, hipotensión arterial, fiebre, náusea y vómito.

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Poco frecuentes: hemorragias internas graves y hematomas.

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Raras: reacciones de hipersensibilidad graves, como anafilaxis, edema laríngeo, urticaria.

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Advertencias para el paciente

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Mantener el reposo en cama y otras medidas adicionales indicadas por el médico para disminuir el riesgo de hemorragia.

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Vía de administración y dosis

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Adultos:
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Infusión intravenosa. Infarto agudo al miocardio, la dosis recomendada para pacientes con peso corporal mayor de 67 kg es de 100 mg.

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Régimen de 90 min, comenzando dentro de las primeras 6 h de inicio del infarto con un bolo de 15 mg, seguido de una infusión de 50 mg durante 30 min y 35 mg durante 60 min. En los pacientes con peso inferior a 67 kg, la dosis recomendada es de un bolo de 15 mg, seguido de una infusión 0.75 mg/kg (sin exceder de 50 mg) durante 30 min; después, infusión de ...

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