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Propiedades farmacológicas

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Aminoglucósido semisintético, derivado de la kanamicina, aunque de más amplio espectro antimicrobiano y que se caracteriza por su resistencia a las enzimas inactivadoras de aminoglucósidos. Es activo contra casi todos los bacilos aerobios gramnegativos de la comunidad y del hospital, incluyendo Pseudomonas aeruginosa, y casi todas las cepas de Serratia y Proteus. Asimismo, es bactericida para casi todas las cepas de Klebsiella, Enterobacter y Escherichia coli resistentes a gentamicina y tobramicina. Son menos susceptibles las cepas de Acinetobacter, Providencia, Flavobacter y Pseudomonas que no sean aeruginosa. En general, tiene poca actividad contra microorganismos anaerobios y bacterias facultativas en condiciones de anaerobiosis. Su acción contra las bacterias grampositivas es limitada. Aunque está bien establecido que la amikacina, como los demás aminoglucósidos, inhibe la síntesis proteínica bacteriana y disminuye la fidelidad de la traducción del RNAm, este mecanismo no explica su rápida acción bactericida, la cual estaría más ligada al transporte del antibiótico al interior de la membrana citoplásmica y a la rotura de ésta, con la consiguiente salida de iones y moléculas al exterior de la célula bacteriana. Como otros aminoglucósidos, la amikacina casi no se absorbe después de su administración oral, y lo hace rápidamente desde los depósitos intramusculares. En este caso, alcanza una concentración plasmática máxima (20 μg/ml) en unos 30 min; se distribuye en el volumen del líquido extracelular, encontrándose concentraciones altas en la corteza renal. Atraviesa con dificultad la barrera hematoencefálica y sus concentraciones en el líquido cefalorraquídeo aumentan con las meninges inflamadas. Alcanza altas concentraciones en orina y líquido sinovial. Se excreta principalmente por el riñón y, en menor proporción, por la bilis.

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Indicaciones

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Infecciones sistémicas graves producidas por bacilos aerobios gramnegativos susceptibles. Particularmente útil en infecciones nosocomiales graves producidas por microorganismos resistentes a gentamicina y tobramicina.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a aminoglucósidos, insuficiencia renal, botulismo, miastenia grave, parkinsonismo, durante embarazo y lactancia. Sin embargo, en todos estos casos debe considerarse la relación de riesgo-beneficio. Antes y periódicamente durante su administración deben evaluarse las funciones renal, vestibular y auditiva. Los ancianos y los recién nacidos son más susceptibles a sus efectos tóxicos. Manténgase un estado de hidratación adecuado a fin de disminuir el riesgo de lesión renal. No se recomienda su administración simultánea con otros medicamentos capaces de afectar la función auditiva (ácido etacrínico, manitol, furosemida) o renal (anfotericina B, vancomicina, cisplatino y ciclosporina, entre otros).

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Reacciones adversas

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Frecuentes: ototoxicidad (coclear y vestibular), manifestada por zumbidos de oídos, deterioro auditivo, cefalea y vértigo; este último se acompaña de ataxia. Toxicidad renal, manifiesta por aumento o disminución del volumen urinario, anorexia, sed. Estos trastornos ocasionan daño irreversible, por lo que debe valorarse oportunamente la suspensión del antibiótico o el ajuste de la dosis.

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Raras: dificultad para respirar, somnolencia, debilidad muscular.

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Advertencias para el paciente

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