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Propiedades farmacológicas

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Medicamento antiarrítmico de clase III, que prolonga la repolarización, útil en el tratamiento de las taquiarritmias supraventriculares y ventriculares. Extiende la duración del potencial de acción y del periodo refractario de todo el tejido cardiaco (aurículas, ventrículos, nodo AV), sin modificar el potencial de reposo de membrana. Disminuye el ritmo sinusal y la conducción auriculoventricular, prolongando notablemente los intervalos P-R, Q-S y Q-T. En pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White, la amiodarona retarda la conducción y prolonga el periodo refractario eficaz en las vías de conducción accesorias. Por otro lado, bloquea en forma no competitiva los receptores adrenérgicos alfa y adrenérgicos beta, por lo que se opone a la hiperexcitabilidad y frena la conducción AV. Esta acción le confiere propiedades vasodilatadoras a nivel coronario y periférico y, en consecuencia, aumenta el flujo coronario y disminuye la resistencia periférica total. Sin embargo, sólo con dosis elevadas produce hipotensión, y su efecto antianginoso es más o menos similar al de otros agentes. Su elevada toxicidad limita su uso clínico. Su absorción por vía oral es lenta y variable (biodisponibilidad, 50% en promedio), y las concentraciones plasmáticas máximas se obtienen en 3 a 7 h después de una sola dosis; a pesar de ello, su acción se inicia en dos a tres días; por regla, requiere varias semanas y su efecto dura desde unas semanas a meses. Tiene amplia distribución y selectivamente se deposita en piel, hígado, bazo, pulmones, córnea, músculos y tejido adiposo; cruza la barrera hematoencefálica en 10 a 50% y se une a proteínas plasmáticas en 96%. Se biotransforma en el hígado, sitio en el cual se genera un metabolito activo, la desetilamiodarona, y se separa el yodo de la molécula. Su principal vía de eliminación es la digestiva (biliar) y su eliminación renal es mínima. La vida media de eliminación es bifásica: una de dos y medio a 10 días, y otra de 26 a 107 días.

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Indicaciones

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Prevención y tratamiento de las arritmias ventriculares, incluidas la fibrilación ventricular recurrente y la taquicardia ventricular recurrente hemodinámicamente inestable. Prevención y tratamiento de las arritmias supraventriculares, taquicardia auricular y supraventricular paroxísticas o permanentes, flúter auricular recidivante, fibrilación auricular paroxística, extrasístoles auriculares y ventriculares, y síndrome de preexcitación (Wolff-Parkinson-White).

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la amiodarona, trastornos graves de la conducción del nodo sinusal (bloqueo sinoauricular, bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grados), episodios de bradicardia con síncope y colapso vascular, hipotensión grave, en el embarazo. Durante su administración es necesario efectuar revisiones periódicas de las funciones pulmonar y tiroidea, para así determinar oportunamente sus efectos tóxicos; también se recomienda un examen oftalmológico periódico. La amiodarona aumenta el efecto de la digoxina, de los anticoagulantes orales y de otros antiarrítmicos; potencia la acción de los bloqueadores adrenérgicos beta y los antagonistas del calcio.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: náusea, ...

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