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Propiedades farmacológicas

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Pertenece al grupo de los antagonistas de los canales del calcio y tiene propiedades antianginosas y antihipertensivas. La amlodipina inhibe el flujo transmembranal de los iones de calcio debido a que se une de manera alostérica a la subunidad alfa1 de los canales del calcio tipo L previniendo su apertura; acción que da como resultado una reducción en la entrada de calcio, lo que modifica la contractilidad del músculo cardiaco y del músculo liso dependiente del movimiento de los iones de calcio extracelulares de las células cardiacas o musculares a través de canales específicos. Esta acción farmacológica disminuye la contractilidad cardiaca y la demanda de oxígeno. Como un vasodilatador arterial periférico, actúa directamente en el músculo liso vascular reduciendo la resistencia vascular periférica y la presión arterial. También dilata las arterias y arteriolas coronarias. Se absorbe por vía oral en un 64 a 90%. Se une a proteínas plasmáticas en un 93% en pacientes hipertensos. Se metaboliza en el hígado por el CYP3A4 y un 90% se convierte en metabolitos inactivos. Se excreta por orina principalmente. Por vía oral alcanza picos plasmáticos entre 6 y 12 h y tiene una duración de acción de 24 h.

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Indicaciones

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Angina crónica estable y angina vasoespástica (angina de Prinzmetal o angina variante). Hipertensión arterial.

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Contraindicaciones y precauciones

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Hipersensibilidad al medicamento. Se deberá administrar con precaución en pacientes que estén recibiendo otros dilatadores periféricos y en aquellos con estenosis aórtica, insuficiencia cardiaca o enfermedad hepática grave. La ingestión concomitante con jugo de toronja puede incrementar los niveles plasmáticos de la amlodipima, aumentando sus efectos farmacológicos y sus reacciones adversas.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: mareo, enrojecimiento, cefalea, hipotensión, edema periférico, taquicardia, palpitaciones.

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Poco frecuentes: náusea, dolor abdominal, aumento de la frecuencia de micción, fatiga, somnolencia, parestesias, depresión, dolor de ojos, dolor muscular, disnea, erupciones cutáneas y prurito.

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Raras: incremento paradójico del dolor torácico isquémico, descenso excesivo de la presión arterial, lo que puede provocar isquemia cerebral o miocárdica o ceguera transitoria.

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Advertencias para el paciente

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Infórmese de inmediato al médico en caso de ataques agudos de angina, y continuar con su terapia con nitroglicerina; asimismo, informarle si se presenta cualquier signo de problemas cardiacos, sudoración de las manos o los pies, disminución de la respiración. No suspender el tratamiento si no tiene indicaciones de su médico. No tomar este medicamento con jugo de toronja.

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Vía de administración y dosis

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Adultos:
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Oral. Angina crónica estable, inicialmente 5 o 10 mg una vez al día.

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Hipertensión arterial, iniciar con 2.5 a 5 mg por vía oral, una vez al día. Ajustar la dosis cada 7 a 14 días basado en la respuesta del paciente y en su tolerancia. En ambos ...

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