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Propiedades farmacológicas

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Agente inmunodepresor, derivado imidazólico de la 6-mercaptopurina, que altera el metabolismo de las purinas e inhibe la síntesis de DNA, RNA y proteínas; también disminuye el metabolismo celular e inhibe la mitosis. Se utiliza por su capacidad para prevenir el rechazo de los tejidos y órganos trasplantados. No se conoce con precisión su mecanismo de acción y se ha observado que sus efectos inmunosupresores se relacionan más con retraso de la hipersensibilidad y toxicidad celular que con la producción de anticuerpos. Es útil en la artritis reumatoide y en otros procesos de carácter inmunológico. En la artritis reumatoide, su efecto es evidente a las seis u ocho semanas de iniciado el tratamiento. Se absorbe a través de la mucosa gastrointestinal; se biotransforma en los eritrocitos y en el hígado, donde se convierte en 6-mercaptopurina, su metabolito activo. Su vida media es de 3 h y se elimina a través de la orina y la bilis.

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Indicaciones

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Profilaxis del rechazo del homotrasplante renal. Artritis reumatoide activa y grave que no responde al tratamiento convencional. Lupus eritematoso generalizado.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicada en mujeres embarazadas, en individuos hipersensibles a la azatioprina y en pacientes previamente tratados con agentes alquilantes. El alopurinol y la radioterapia hacen que aumenten sus efectos. Se recomienda efectuar biometría hemática semanal y, en caso de leucopenia rápida y grave, suspender el tratamiento; asimismo, hay que llevar a cabo estudios periódicos de la función hepática. La infección por hongos, protozoarios, virus o bacterias es un riesgo continuo durante la administración de este fármaco.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: anorexia, náusea, vómito, fiebre, escalofrío, dolor de garganta, leucopenia, infecciones, cansancio y debilidad.

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Poco frecuentes: sangrado, trombocitopenia, hepatotoxicidad; esta última es más frecuente con dosis mayores de 2.5 mg/kg/día.

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Raras: reacciones de hipersensibilidad desde leves hasta muy graves. En este caso es necesario suspender el tratamiento.

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Advertencias para el paciente

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En caso de molestias gastrointestinales, tómese junto con los alimentos. Hay que informar de inmediato al médico en caso de que se presente alguna de las siguientes manifestaciones: sangrado, hematomas, fiebre, dolor de garganta, dolor abdominal, oscurecimiento de la orina, heces blanquecinas, erupción cutánea.

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Vía de administración y dosis

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Adultos:
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Oral. Profilaxis del rechazo de transplante renal, 3 a 5 mg/kg de peso por día durante tres días antes de la intervención quirúrgica; dosis de mantenimiento de 1 a 2 mg/kg/día.

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Lupus eritematoso generalizado y artritis reumatoide que no responde al tratamiento convencional, 1 mg/kg/24 h; en casos graves, esta dosis se incrementa paulatinamente hasta ajustar un máximo de 2.5 mg/kg/día.

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Presentaciones

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AZATRILEM. LEMERY. Tabletas. Cada tableta contiene 50 mg de azatioprina. Caja con 50 tabletas.

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