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Propiedades farmacológicas

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Benzodiazepina de duración corta (12 a 18 h) que, al igual que otros miembros del grupo, produce grados diversos de depresión del sistema nervioso central, dependiendo de la dosis. Destacan sus propiedades ansiolíticas. Su efecto ansiolítico se inicia de 30 a 60 min después de administración oral y persiste aproximadamente 6 h. Sus efectos farmacológicos se atribuyen a que actúa sobre receptores de membrana específicos, lo cual aumenta o facilita la acción inhibitoria presináptica y postsináptica del ácido gammaaminobutírico (GABA), especialmente en la formación reticular ascendente. Su acción agonista sobre los receptores benzodiazepínicos, que forman parte del complejo que funciona como receptor GABA, abre el canal y facilita el paso de los iones cloro a través de la membrana, acción que ocasiona hiperpolarización postsináptica y disminución de la excitabilidad neuronal. Es probable que su activación de los receptores benzodiazepínicos facilite la unión del GABA a su receptor o constituya un vínculo entre este receptor y el canal de cloro. Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 30 a 60 min. Su biodisponibilidad es de 84%. Su volumen de distribución es alto y es menor en los pacientes de edad avanzada por lo que aumenta el riesgo de mayor concentración plasmática. Se metaboliza ampliamente en el hígado, donde se forman varios metabolitos que se eliminan en la orina. Su vida media de eliminación es de 8 a 20 h.

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Indicaciones

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Estados de ansiedad, ansiedad-neurosis.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, intoxicación alcohólica aguda, coma, choque, abuso de fármacos, farmacodependencia, síndrome de apnea del sueño, epilepsia, antecedentes de crisis convulsivas, psicosis, hipoxia cerebral, edema cerebral, glaucoma de ángulo estrecho, porfiria, depresión mental, hipercinosis, uso concurrente de ketoconazol o itraconazol, disfunción hepática o renal, o considerar la proporción de riesgo-beneficio. No se aconseja su uso durante el primer trimestre del embarazo ni durante la lactancia. Es un fármaco de abuso y su administración repetida produce tolerancia, y dependencias física y psíquica. Aumenta los efectos depresores de las fenotiazinas, opioides, barbitúricos, alcohol, antidepresores tricíclicos, anestésicos generales. La cimetidina disminuye su biotransformación y, en consecuencia, aumenta su concentración plasmática. Los antiácidos disminuyen su absorción.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: ataxia (especialmente en ancianos y en debilitados), depresión, vértigo, confusión, desorientación, somnolencia, dificultad para concentrarse. Su administración repetida produce tolerancia, y dependencia física y psíquica.

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Poco frecuentes: amnesia, fatiga, irritabilidad, ira, agresión, hostilidad, agitación, alucinaciones, trastornos de la libido, hiperactividad psicomotora.

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Raras: pensamientos anormales, alucinaciones, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, resequedad de boca, visión borrosa, aumento de la presión intraocular, cefalea, disartria, náusea, vómito, dificultad para orinar, disfunción sexual, menstruación irregular.

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Advertencias para el paciente

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Evitar la ingestión de alcohol o de otros depresores del sistema nervioso central. No suspender abruptamente el tratamiento. ...

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