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Propiedades farmacológicas

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La buspirona (azaspirodecanediona) es un ansiolítico no benzodiazepínico sin relación estructural con otros psicotrópicos. Su mecanismo de acción no está claramente establecido. Se sabe que es un agonista potente de los receptores 5-HT1A; también se une a los receptores dopaminérgicos. La buspirona alivia la ansiedad sin ocasionar sedación intensa ni efectos eufóricos. A diferencia de las benzodiazepinas, no tiene propiedades hipnóticas, anticonvulsivas o relajantes musculares. No interactúa en forma directa con sistemas gabaérgicos y sus efectos ansiolíticos parecen deberse a su acción agonista sobre los receptores 5-HT1A. Los pacientes tratados con buspirona no presentan ansiedad de rebote o signos de supresión o descontinuación súbita. No es eficaz para bloquear el síndrome de supresión que resulta de la suspensión brusca de benzodiazepinas o de otros sedantes hipnóticos. Su riesgo de abuso es mínimo. En contraste con lo que se observa con las benzodiazepinas, su efecto ansiolítico se establece en una semana, lo cual permite que este fármaco sea útil en estados de ansiedad indiferenciados. No es eficaz para trastornos de pánico. Se absorbe rápido a través de la mucosa gastrointestinal, sufre efecto de primer paso, y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 30 a 90 min. Se metaboliza en el hígado por oxidación y sus metabolitos se eliminan en la orina. Su vida media de eliminación es de 2 a 3 h.

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Indicaciones

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Tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la buspirona, durante el embarazo y la lactancia. Tampoco se recomienda su administración en pacientes con disfunción hepática o renal. No previene el síndrome de carencia a benzodiazepinas. El uso de este fármaco no ha sido asociado con manifestaciones de abuso ni de carencia. No se administre de manera conjunta con los inhibidores de la MAO, ya que se puede presentar una crisis hipertensiva. La administración conjunta con antidepresivos inhibidores de la recaptura de serotonina puede causar un síndrome serotonérgico. El alcohol aumenta sus efectos depresores. Algunos fármacos (eritromicina, claritromicina, diltiazem, itraconazol) pueden aumentar sus concentraciones séricas. Los inductores enzimáticos (fenobarbital, carbamazepina, fenitoína) pueden disminuir su concentración y eficacia.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: vértigo.

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Poco frecuentes: somnolencia, confusión, nerviosismo, irritabilidad, hostilidad, cefalea, diarrea, náusea, debilidad muscular, parestesias, temblor, incoordinación muscular, visión borrosa, visión de túnel, reacciones alérgicas, sudoración.

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Advertencias para el paciente

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Evitar la ingestión de alcohol o de otros depresores del sistema nervioso central. Infórmese de inmediato al médico si se presentan alteraciones sensoriales (olfato, oído, visión).

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Vía de administración y dosis

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Adultos:
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Oral. 5 mg dos veces al día; esta dosis se puede aumentar en 5 mg cada 2 a 4 días hasta un máximo de 60 mg al día. En la mayoría de los casos son suficientes ...

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