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Propiedades farmacológicas

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Agente alquilante bifuncional con propiedades citotóxicas, que pertenece al grupo de los alquilsulfonatos. Se considera que, al igual que otros agentes alquilantes, el busulfano penetra en la célula por medio de sistemas de transporte activo. Su mecanismo general de acción implica una ciclización intramolecular para formar un ion etilenimonio que puede transferir directamente o, mediante la formación de un ion carbonio, un grupo alquilo a un componente celular. En la molécula del DNA, el principal sitio de alquilación es la posición 7 de la guanina; sin embargo, también hay alquilación de otras bases, fosfato y proteínas relacionadas con DNA. Estas interacciones se presentan en una o ambas cadenas de DNA, como entrecruzamiento, el cual determina la acción citotóxica, y en clínica, la mielosupresión, ya que interfiere con la síntesis de RNA, DNA y proteínas. Su acción no es específica del ciclo celular; sin embargo, las células son más susceptibles a la alquilación en las fases finales G1 y S del ciclo celular, y manifiestan bloqueo en la fase G2. El busulfano interfiere en la mitosis y en la división celular de todos los tejidos de rápido crecimiento, aunque también afecta a tejidos de índice mitótico bajo, como hígado, riñón y linfocitos maduros. Al parecer, su única acción farmacológica es la mielosupresión. En dosis pequeñas inhibe la granulocitopoyesis y, en menor proporción, la trombocitopoyesis; tiene poco efecto sobre los linfocitos. Con dosis elevadas produce depresión grave de la médula ósea. Por su acción selectiva se emplea en el control de la leucemia mielocítica crónica, donde produce alivio sintomático con reducción del tamaño del bazo y sensación general de bienestar. No induce remisión verdadera. Su efecto terapéutico es apreciable después de una o dos semanas de tratamiento. Se absorbe rápido y por completo después de la administración oral. Experimenta rápida biotransformación en el hígado, donde se forma ácido metanosulfónico, y se elimina lentamente en la orina.

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Indicaciones

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Medicamento de elección en el tratamiento de la leucemia granulocítica crónica. Leucemia mielocítica aguda. Policitemia vera, particularmente en los casos con trombocitosis grave.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicado en casos de depresión de la médula ósea, infecciones virales o bacterianas, gota o hiperuricemia, e hipersensibilidad al busulfano, o deberá evaluarse cuidadosamente la relación de riesgo-beneficio. Está contraindicado durante el embarazo y la lactancia. El empleo de este fármaco deberá restringirse a pacientes en quienes haya la indicación de realizarse citologías hemáticas semanales o a intervalos más frecuentes, debido a que puede producir depresión muy grave de la médula ósea. Suspéndase de inmediato su administración si ocurre depresión grave de la médula ósea o manifestaciones de fibrosis pulmonar. Hace que aumenten los efectos de otros agentes mielosupresores y de la radioterapia, por lo que, en condiciones de administración simultánea, la dosis deberá reducirse. El busulfano aumenta los valores séricos del ácido úrico.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: mielosupresión, que ...

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