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Propiedades farmacológicas

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Derivado pirazólico estructuralmente relacionado con las sulfonamidas que tiene propiedades analgésicas y antiinflamatorias. Al igual que a otros AINE, su sitio de acción principal es periférico y sus propiedades farmacológicas dependen de su capacidad para inhibir la actividad de la enzima ciclooxigenasa (COX) y, en consecuencia, la síntesis de prostaglandinas (PGE1, PGE2) y tromboxanos. A la fecha, se han identificado dos isoformas de COX, la COX-1 y la COX-2. Se acepta que la COX-1 tiene una función homeostática, mientras que la COX-2 se induce durante la inflamación y tiende a favorecer la respuesta inflamatoria. Asimismo, la mayoría de los AINE inhibe ambas isoenzimas y se ha demostrado que la acción inhibitoria de fármacos como el celecoxib y rofecoxib es más selectiva sobre la COX-2. Por ello, se señala que la incidencia de reacciones adversas gastrointestinales con este tipo de fármacos es menor que la que se presenta con los inhibidores no selectivos de la ciclooxigenasa. Sin embargo, la experiencia es limitada y no se conoce su seguridad relativa a largo plazo. Después de su administración oral, su efecto analgésico se presenta en 45 a 60 min y persiste por 4 a 8 h. El celecoxib se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal, pero no se tiene información sobre su biodisponibilidad. Se une a las proteínas plasmáticas (90%) y se metaboliza extensamente en el hígado. Se elimina en la orina (27%) y heces (57%). Su vida media de eliminación es de 11 h.

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Indicaciones

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Dolor agudo de baja a moderada intensidad, dismenorrea, osteoartritis, artritis reumatoide.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicado en casos de hipersensibilidad al celecoxib, hipersensibilidad a otros AINE, hipersensibilidad a las sulfonamidas, insuficiencia hepática o renal grave, durante el embarazo y la lactancia. Úsese con precaución en pacientes con asma, edema, antecedentes de irritación gastrointestinal, anemia, deshidratados. Su administración simultánea puede reducir el efecto de los inhibidores de la ECA, tiazidas y diuréticos de asa. La administración celecoxib con ácido acetilsalicílico aumenta el riesgo de ulceración gastrointestinal.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: dispepsia, diarrea, dolor abdominal, flatulencia, alteraciones discretas de las pruebas de función hepática, infecciones del tracto respiratorio superior.

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Poco frecuentes: cefalea, edema, hipertensión arterial, sinusitis, faringitis.

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Raras: anemia, trombosis, accidentes tromboembólicos, delirio, alucinaciones auditivas, sangrado gastrointestinal, pancreatitis, cromatopsia, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis tóxica epidérmica, manifestaciones cutáneas de tipo alérgico, reacciones dérmicas de tipo sulfonamídico.

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Advertencias para el paciente

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Infórmese de inmediato al médico si las molestias gastrointestinales son persistentes o graves; asimismo, si se presentan heces oscuras, sangrado, edema de manos o pies, lesiones cutáneas.

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Vía de administración y dosis

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Adultos:
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Oral. Dolor agudo, 100 a 200 mg al día.

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Dismenorrea, inicial: 400 mg; después, 200 mg ...

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