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Propiedades farmacológicas

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Sustancia no esteroidea con actividad estrogénica débil y antiestrogénica moderada, capaz de inducir la ovulación en mujeres anovuladoras. Se une a los receptores estrogénicos citoplásmicos y el complejo clomifeno-receptor es translocado al núcleo. Su actividad antiestrogénica se debe quizás a la disminución que produce en la cantidad de receptores estrogénicos disponibles para interactuar con las hormonas endógenas. El hipotálamo y la hipófisis reciben la falsa señal de que las concentraciones estrogénicas son bajas, y responden aumentando la secreción de los factores liberadores de LH/FSH y de gonadotropinas. Lo anterior provoca estimulación ovárica e induce la ovulación y la función sostenida del cuerpo lúteo, así como el agrandamiento de los ovarios y formación de quistes ováricos. La ovulación suele ocurrir entre los día cuatro y 10 después de terminado el tratamiento. Sin embargo, hay variaciones de paciente a paciente y de ciclo a ciclo en la misma mujer. El clomifeno sólo es útil en pacientes cuya función ovárica e hipofisaria es susceptible de estimulación; es decir, que no está indicado su uso en presencia de insuficiencia ovárica, hipofisaria primaria, o ambas. Tiene utilidad en el manejo de la anovulación de las pacientes con ovarios poliquísticos. Con dosis diarias de 100 a 200 mg, durante dos a tres semanas, produce agrandamiento excesivo de los ovarios y formación de quistes, complicaciones que no se observan en casos de administración de 50 a 75 mg diarios, ya que los ovarios regresan a su tamaño normal al terminar el periodo de tratamiento. Por otro lado, en el hombre aumenta la gametogénesis y la esteroidogénesis; por ello, suele tener utilidad como terapéutica de la infertilidad asociada a oligospermia. Se absorbe bien por vía oral y presenta circulación enterohepática. Aproximadamente 50% se excreta en las heces dentro de los cinco días posteriores a su administración; el resto se elimina lentamente en el curso de varias semanas.

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Indicaciones

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Tratamiento de la infertilidad femenina por anovulación o hipoovulación en pacientes con eje funcional hipotálamo-hipófisis-ovario y producción adecuada de estrógenos.

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Contraindicaciones y precauciones

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No debe emplearse en casos de enfermedad hepática, sangrado transvaginal anormal de origen indeterminado, quistes ováricos no asociados a síndrome de ovario poliquístico, tumores fibroides del útero, depresión mental, tromboflebitis, hipersensibilidad al clomifeno. Antes de iniciar tratamiento con clomifeno se debe confirmar el funcionamiento hepático normal y las cifras normales de estrógenos endógenos. La terapéutica con clomifeno no es eficaz en pacientes con insuficiencia hipofisaria u ovárica primaria; tampoco se debe administrar para tratar otras condiciones que causen trastornos de la ovulación (enfermedad de la glándula tiroides o de las glándulas suprarrenales). Es necesario vigilar estrechamente a la paciente a fin de evitar la administración inadvertida de clomifeno durante el embarazo. Las mujeres con ovarios agrandados recibirán dosis más pequeñas, ya que suelen ser más susceptibles a los efectos del medicamento. Se ha observado una alta frecuencia (6 a 8%) de embarazos múltiples asociados ...

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