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Propiedades farmacológicas

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Benzodiazepina de larga duración (24 a 48 h) que, al igual que otros miembros del grupo, produce grados diversos de depresión del sistema nervioso central, dependiendo de la dosis. Se trata de un fármaco precursor, ya que en el intestino, antes de su absorción, se metaboliza y forma el nordiazepam, el cual tiene propiedades ansiolíticas, sedantes hipnóticas y anticonvulsivas. Sus efectos se atribuyen a que actúa sobre receptores de membrana específicos, lo cual aumenta o facilita la acción inhibitoria presináptica y postsináptica del ácido gammaaminobutírico (GABA), especialmente en la formación reticular ascendente. Su acción agonista sobre los receptores benzodiazepínicos, que forman parte del complejo que funciona como receptor GABA, abre el canal y facilita el paso de los iones cloro a través de la membrana, acción que ocasiona hiperpolarización postsináptica y disminución de la excitabilidad neuronal. Es probable que su activación de los receptores benzodiazepínicos facilite la unión del GABA a su receptor o constituya un vínculo entre este receptor y el canal de cloro. Inicia su biotransformación en el intestino y su metabolito activo (nordiazepam) se absorbe rápido a través de la mucosa gastrointestinal y su biodisponibilidad es del 91%. Atraviesa la barrera placentaria y también llega a la leche materna; se une extensamente a las proteínas plasmáticas y se elimina en la orina. La vida media de eliminación del nordiazepam es de 48 h.

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Indicaciones

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Ansiedad, tratamiento del síndrome de carencia al alcohol, como adyuvante en el tratamiento de las crisis parciales.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, glaucoma de ángulo estrecho, apnea del sueño, insuficiencia respiratoria, depresión grave, antecedentes de abuso de fármacos, durante el embarazo y la lactancia. Es un fármaco de abuso y su administración repetida produce tolerancia, y dependencias física y psíquica. No suspender su administración de manera abrupta. En pacientes deprimidos aumenta el riesgo de pensamientos suicidas. Aumenta los efectos depresores de las fenotiazinas, opioides, barbitúricos, alcohol, antidepresores tricíclicos, anestésicos generales. Los antiácidos disminuyen su biotransformación intestinal y la cimetidina disminuye su biotransformación sistémica y, en consecuencia, aumenta su concentración plasmática.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: somnolencia, astenia, fatiga, ataxia (especialmente en ancianos y en debilitados), depresión, vértigo, confusión, desorientación, dificultad para concentrarse, alteraciones de la memoria. Su administración repetida produce tolerancia, y dependencia física y psíquica.

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Poco frecuentes: irritabilidad, ira, agresión, hostilidad, agitación, alucinaciones, trastornos de la libido, pensamientos anormales, hiperactividad psicomotora.

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Raras: dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, resequedad de boca, visión borrosa, aumento de la presión intraocular, cefalea, disartria, náusea, vómito, dificultad para orinar.

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Advertencias para el paciente

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Evitar la ingestión de alcohol o de otros depresores del sistema nervioso central. No suspender abruptamente el tratamiento. No modificar la dosis indicada por el especialista. Evitar el embarazo. Evitar el manejo de maquinaria peligrosa o de vehículos. ...

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