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Propiedades farmacológicas

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La clozapina (dibenzodiazepina) forma parte del grupo de antipsicóticos atípicos, denominados así porque tienen un perfil farmacológico diferente al de los antipsicóticos comunes (fenotiazinas, butirofenonas), tienden a producir menos efectos extrapiramidales, y son clínicamente efectivos para reducir tanto las manifestaciones positivas como las negativas de la esquizofrenia. En contraste con las fenotiazinas y las butirofenonas, la clozapina es un bloqueador débil de los receptores dopaminérgicos D2, pero bloquea de manera importante los receptores dopaminérgicos D1, D3, D4 y D5; su efecto antagónico es mayor a nivel de los receptores D4. También bloquea los receptores serotoninérgicos 5-HT2 y 5-HT3, los adrenérgicos alfa, los histaminérgicos H1 y los colinérgicos muscarínicos. Su efecto antiesquizofrénico suele ser evidente 3 meses después de iniciado el tratamiento. Se absorbe bien por vía oral y alcanza concentraciones máximas en 2.5 h. Se une extensamente a las proteínas plasmáticas y se distribuye ampliamente en el organismo. Se metaboliza en forma extensa en el hígado y se elimina en la orina y heces. Su vida media de eliminación es de 8 h.

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Indicaciones

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Tratamiento de la esquizofrenia refractaria.

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Contraindicaciones y precauciones

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Está contraindicada en casos de hipersensibilidad a la clozapina, antecedentes de agranulocitosis, trastornos mieloproliferativos, epilepsia no controlada, depresión grave del sistema nervioso central, durante el embarazo. No descontinuar el tratamiento de manera abrupta; se recomienda hacerlo en un lapso de 1 a 2 semanas. Si por razones de toxicidad (agranulocitosis) debe descontinuarse rápidamente, vigilar al paciente, ya que se puede presentar un rebote de la psicosis y uno de tipo colinérgico. Por el riesgo de agranulocitosis, realizar biometrías hemáticas semanales durante los primeros 6 meses de tratamiento. Debe administrarse con precaución en pacientes con disfunción renal, hepática, o ambas. Aumenta los efectos de hipotensores y anticolinérgicos de diversos fármacos. Las benzodiazepinas en combinación con la clozapina pueden producir hipotensión, especialmente durante las primeras semanas. Puede aumentar la toxicidad de la risperidona. Los niveles séricos de clozepina aumentan en presencia de diversos fármacos (cimetidina, ciprofloxacina, claritromicina, eritromicina, dialtizem, isoniazida, itraconazol, ketoconazol, zafirlukast). Algunos fármacos disminuyen sus efectos (carbamazepina, fenitoína, primidona, ácido valproico). Es un potenciador de los efectos depresores del sistema nervioso central como el alcohol.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: somnolencia, vértigo, taquicardia, hipotensión arterial, estreñimiento, aumento del peso corporal, diarrea, sialorrea, incontinencia urinaria.

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Poco frecuentes: confusión, insomnio, fatiga, temblor, acatisia, acinesia, cefalea, sacudidas mioclónicas, convulsiones, pesadillas, alteraciones del ECG, hipertensión, hipotensión, síncope, náusea, vómito, molestia abdominal, sequedad de mucosas, eosinofilia, leucopenia, diaforesis.

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Raras: granulocitopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, hiperglucemia, infarto al miocardio, impotencia, arritmias cardiacas, miocardiopatía, pericarditis, embolismo pulmonar, impotencia, glaucoma de ángulo cerrado.

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Advertencias para el paciente

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No consumir alcohol ni otros depresores del sistema nervioso central. Evítense los cambios bruscos de ...

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