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Propiedades farmacológicas

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Inhibe el influjo de los iones de calcio durante la despolarización de la membrana celular en los músculos cardiaco y liso vascular (bloqueador de los canales lentos o antagonistas del calcio). Esta acción, que reduce la concentración intracelular de calcio, produce diversos efectos en el sistema cardiovascular: disminución discreta de la contractilidad del corazón, vasodilatación coronaria e inhibición del espasmo arterial coronario, acción que aumenta el aporte de oxígeno al miocardio en pacientes con angina vasoespástica; también dilata los vasos periféricos, en particular las arteriolas. Por tanto, reduce la resistencia vascular periférica total y la presión arterial, y en consecuencia la poscarga; esto, en forma refleja, a su vez incrementa la influencia simpática sobre el corazón. Sin embargo, el efecto final neto es una disminución del consumo de O2 por el corazón. Deprime la conducción en los nodos S-A y auriculoventricular y prolonga ligeramente el intervalo P-R. Por regla, no modifica la frecuencia cardiaca ni produce bradicardia discreta. Los efectos descritos explican los efectos antianginosos y antihipertensivos del diltiazem, los que se inician en 30 a 60 min y 2 a 3 h después de la administración oral de las tabletas y de las formulaciones de acción prolongada, respectivamente. Su efecto persiste por 4 a 8 h (tabletas) o por 12 h (liberación prolongada). Su efecto antihipertensivo máximo se observa en el curso de la segunda semana de tratamiento. Se absorbe rápido por vía oral; sin embargo, sufre metabolismo extenso de primer paso (biodisponibilidad de 40%) en el hígado; se une en 70 a 80% a las proteínas plasmáticas y esta unión no es alterada por digoxina, hidroclorotiazida, fenilbutazona, propranolol, ácido salicílico o warfarina. Su concentración plasmática máxima se logra en 2 a 3 h (tabletas) o en 6 a 12 h (liberación prolongada). Su biotransformación hepática determina la formación de un metabolito activo (desacetil diltiazem). Se elimina por la orina, heces y leche materna junto con sus metabolitos.

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Indicaciones

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Angina vasoespástica o de Prinzmetal; angina estable crónica de esfuerzo; hipertensión arterial, sólo o en combinación con otros antihipertensivos.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicado en casos de hipersensibilidad al diltiazem, infarto miocárdico agudo o en curso y congestión pulmonar; síndrome del seno enfermo (excepto en el caso de marcapasos ventricular funcional), bloqueo de la conducción auriculoventricular, hipotensión con presión sistólica menor de 90 mm de mercurio. Considérese la relación de riesgo-beneficio en casos de insuficiencia cardiaca, bradicardia grave, disfunción hepática o renal. Puede elevar las transaminasas de manera transitoria y en forma reversible al discontinuar el tratamiento. No se ha confirmado del todo su eficacia sostenida, ni la seguridad y eficacia de su asociación con bloqueadores adrenérgicos beta en pacientes con insuficiencia ventricular o trastornos de la conducción. Puede tener efectos aditivos con cualquier agente que afecte la contractilidad o la conducción cardiaca, como los bloqueadores adrenérgicos beta y los digitálicos. Su administración simultánea con fármacos que ...

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