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Propiedades farmacológicas

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La dipirona (metamizol) es un analgésico y antipirético del grupo de las pirazolonas; se considera un derivado soluble de la aminopirina, y comparte con ésta sus riesgos de toxicidad; entre ellos, la posibilidad de causar agranulocitosis. También tiene propiedades antiinflamatorias y espasmolíticas, cuantitativamente de menor magnitud. Igual que otros miembros del grupo, la dipirona inhibe la acción de la ciclooxigenasa y, en consecuencia, la síntesis de prostaglandinas, acción que parece explicar sus propiedades analgésicas y antipiréticas. Sin embargo, a pesar de esto y de que sus metabolitos también bloquean la síntesis de prostaglandinas, su actividad antiinflamatoria es discreta. Se ha considerado que su efecto analgésico también depende de una acción central, además de su efecto periférico. Por otro lado, relaja y reduce la actividad del músculo liso gastrointestinal y uterino. La dipirona se absorbe bien después de administración oral, y sus concentraciones plasmáticas alcanzan cifras máximas entre los 30 y 120 min. Puede aplicarse por vía intramuscular o intravenosa. Tiene una vida media biológica de 8 a 10 h. Su unión a proteínas plasmáticas es discreta, se metaboliza rápidamente en el hígado, donde se transforma hasta convertirse en 4-metilaminoantipirina y en 4-aminoantipirina, metabolitos activos que se eliminan por la orina.

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Indicaciones

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Dolor moderado a intenso cuando no puede tratarse con otros analgésicos potencialmente menos tóxicos.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a las pirazolonas, insuficiencia renal o hepática, aguda o crónica, discrasias sanguíneas, úlcera duodenal activa, insuficiencia cardiaca, oliguria, durante el embarazo y la lactancia. No debe administrarse en casos de porfiria hepática, deficiencia de deshidrogenasa de glucosa-6-fosfato, antecedentes de alergia a los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos. Su aplicación conjunta con neurolépticos puede dar lugar a hipotermia grave. No se dará por periodos prolongados y se evitará la administración parenteral. Se aconseja la valoración hematológica antes del tratamiento, y periódicamente durante el mismo. A fin de evitar el choque y la hipotensión, la aplicación intravenosa debe realizarse en forma lenta en un periodo no menor de 4 min. No se recomienda para lactantes menores de tres meses o con peso menor de 5 kg. No debe administrarse por vía intravenosa a menores de un año de edad.

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Reacciones adversas

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La dipirona es un analgésico que se ha utilizado durante muchos años; por sus efectos tóxicos, en especial por su relación con la agranulocitosis, desde hace algún tiempo fue retirada del mercado en muchos países. Por tanto, no existen estudios epidemiológicos confiables sobre la verdadera ocurrencia y gravedad de sus reacciones adversas. La información disponible señala que su uso da lugar a reacciones graves de hipersensibilidad, entre las que destacan agranulocitosis (en ocasiones irreversible), leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell y choque. La agranulocitosis y el choque ponen en peligro la vida del paciente y requieren suspensión del tratamiento y atención médica inmediatas. Por estos ...

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